622387-85-3

• 常用中文名：3-[(1-methyl-3-indolyl)methylidene]-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide
• 常用英文名：OXSI-2
• CAS号：622387-85-3
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₃S
• 分子量：353.395
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SYK
• 发布时间：2018-10-04 07:26:07
• 更新时间：2024-01-04 19:38:06
• OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。

名称

• 中文名: 3-(1-甲基吲哚-3-亚甲基)-2-氧代-2,3-二氢吲哚-5-磺酸酰胺
• 英文名: 3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide
• 英文别名: 1H-Indole-5-sulfonamide, 2,3-dihydro-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene]-2-oxo-, (3Z)-; 3-(1-Methylindol-3-ylmethylene)-2-oxo-2,3-dihydroindole-5-sulfonic acid amide; oxsi 2; (3Z)-3-[(1-Methyl-1H-indol-3-yl)methylene]-2-oxo-5-indolinesulfonamide; in1070; (3Z)-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylidene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₅N₃O₃S
• 分子量: 353.395
• 精确质量: 353.083405
• PSA: 102.57000
• LogP: 2.55
• 折射率: 1.730
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: OXSI-2(2μM)可完全抑制康伏霉素诱导的血小板聚集和形状改变。OXSI-2(2μM)也完全阻断GPVI介导的致密颗粒释放。OXSI-2(100 nM)不影响康夫菌素诱导的血小板功能反应,在1μM处仍有明显的形状变化[1]。衔接蛋白LAT是已知的Syk激酶底物。OXSI-2完全抑制LAT Y191磷酸化。OXSI-2抑制血小板中Syk介导的事件[1]。OXSI-2(2μM)抑制炎症小体组装、半胱天冬酶-1激活、IL-1β的加工和释放、线粒体ROS生成和热致凋亡细胞死亡[2]。Western Blot分析[1]细胞系：阿司匹林处理,洗涤人血小板浓度：2μM培养时间：结果：完全抑制Syk介导的LAT Y191磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Kamala Bhavaraju, et al. Evaluation of [3-(1-methyl-1H-indol-3-yl-methylene)-2-oxo-2, 3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide] (OXSI-2), as a Syk-selective inhibitor in platelets. Eur J Pharmacol. 2008 Feb 12;580(3):285-90.

  [2]. Jordan R Yaron, et al. The oxindole Syk inhibitor OXSI-2 blocks nigericin-induced inflammasome signaling and pyroptosis independent of potassium efflux. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Apr 8;472(3):545-50.