170809-51-5

• 常用中文名：Astressin
• 常用英文名：Astressin TFA
• CAS号：170809-51-5
• 分子式：C₁₆₁H₂₆₉N₄₉O₄₂
• 分子量：3563.16000
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-06-13 05:31:49
• 更新时间：2024-01-02 12:51:50
• Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。

名称

• 中文名: DPHE-HIS-LEU-LEU-ARG-GLU-VAL-LEU-GLU-NLE-ALA-ARG-ALA-GLU-GLN-LEU-ALA-GLN-GLU-ALA-HIS-LYS-ASN-ARG-LYS-LEU-NLE-GLU-ILE-ILE-NH2
• 英文名: astressin
• 英文别名: Astressin; M.W. 3563.24 C161H269N49O42; [D-Phe12,Nle21,38,Glu30; ASTRESSIN TRIFLUOROACETATE SALT

物化性质

• 分子式: C₁₆₁H₂₆₉N₄₉O₄₂
• 分子量: 3563.16000
• 精确质量: 3561.04000
• PSA: 1489.66000
• LogP: 9.58910
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Astressin对CRF结合蛋白的亲和力低,对克隆的垂体受体具有高亲和力(Ki = 2 nM)。 Astressin对CHO细胞中稳定表达的克隆人CRF-RA1具有高亲和力,并且具有抑制ACTH分泌的高效力[1]。
• 体内研究: 在应激或肾上腺切除的大鼠中,Astressin比任何先前测试的拮抗剂在降低垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌方面明显更有效。静脉注射低剂量的astressin(30μg和100μg/ kg)仍然分别在45和90分钟时显着降低ACTH水平[1]。 Astressin显着逆转社交应激和ICV大鼠/人类CRF(r/hCRF)对高架十字迷宫引起的致焦虑样反应,但未能在熟悉的环境中阻断r/hCRF诱导的运动活动的影响[2] ]。在癫痫发作前30分钟和癫痫发作后10分钟,脑室内输注肽可使一些海马细胞区的损伤降低多达84％,其保护程度大于其他CRF拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在激素毒素暴露后仅10分钟给药,Astressin也会起作用[3]。
• 动物实验: 大鼠：大鼠饮食补充橙子，其水含有0.9％NaCl。它们在静脉注射载体或astressin之前48小时配备留置颈静脉插管。首先将Astressin在无菌，蒸馏的无热水中稀释，并将pH调节至7.0。在含有0.1％牛血清白蛋白和0.01％抗坏血酸的0.04M磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中进一步稀释。在治疗前立即获得血液样品，并在15-120分钟后获得。将倾析的血浆样品冷冻直至测定ACTH浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gulyas J, et al. Potent, structurally constrained agonists and competitive antagonists of corticotropin-releasing factor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Nov 7;92(23):10575-9.

  [2]. Spina MG, et al. Behavioral effects of central administration of the novel CRF antagonist astressin in rats. Neuropsychopharmacology. 2000 Mar;22(3):230-9.

  [3]. Maecker H, et al. Astressin, a novel and potent CRF antagonist, is neuroprotective in the hippocampus when administered after a seizure. Brain Res. 1997 Jan 2;744(1):166-70.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport