Astressin

更新时间:2024-01-02 12:51:50

Astressin结构式
Astressin结构式
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常用名 Astressin 英文名 Astressin TFA
CAS号 170809-51-5 分子量 3563.16000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C161H269N49O42 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 Astressin用途

tip
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Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。

 Astressin名称

中文名 DPHE-HIS-LEU-LEU-ARG-GLU-VAL-LEU-GLU-NLE-ALA-ARG-ALA-GLU-GLN-LEU-ALA-GLN-GLU-ALA-HIS-LYS-ASN-ARG-LYS-LEU-NLE-GLU-ILE-ILE-NH2
英文名 astressin
英文别名 更多

 Astressin生物活性

描述 Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
相关类别
体外研究 Astressin对CRF结合蛋白的亲和力低,对克隆的垂体受体具有高亲和力(Ki = 2 nM)。 Astressin对CHO细胞中稳定表达的克隆人CRF-RA1具有高亲和力,并且具有抑制ACTH分泌的高效力[1]。
体内研究 在应激或肾上腺切除的大鼠中,Astressin比任何先前测试的拮抗剂在降低垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌方面明显更有效。静脉注射低剂量的astressin(30μg和100μg/ kg)仍然分别在45和90分钟时显着降低ACTH水平[1]。 Astressin显着逆转社交应激和ICV大鼠/人类CRF(r/hCRF)对高架十字迷宫引起的致焦虑样反应,但未能在熟悉的环境中阻断r/hCRF诱导的运动活动的影响[2] ]。在癫痫发作前30分钟和癫痫发作后10分钟,脑室内输注肽可使一些海马细胞区的损伤降低多达84%,其保护程度大于其他CRF拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在激素毒素暴露后仅10分钟给药,Astressin也会起作用[3]。
动物实验 大鼠:大鼠饮食补充橙子,其水含有0.9%NaCl。它们在静脉注射载体或astressin之前48小时配备留置颈静脉插管。首先将Astressin在无菌,蒸馏的无热水中稀释,并将pH调节至7.0。在含有0.1%牛血清白蛋白和0.01%抗坏血酸的0.04M磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中进一步稀释。在治疗前立即获得血液样品,并在15-120分钟后获得。将倾析的血浆样品冷冻直至测定ACTH浓度[1]。
参考文献

[1]. Gulyas J, et al. Potent, structurally constrained agonists and competitive antagonists of corticotropin-releasing factor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Nov 7;92(23):10575-9.

[2]. Spina MG, et al. Behavioral effects of central administration of the novel CRF antagonist astressin in rats. Neuropsychopharmacology. 2000 Mar;22(3):230-9.

[3]. Maecker H, et al. Astressin, a novel and potent CRF antagonist, is neuroprotective in the hippocampus when administered after a seizure. Brain Res. 1997 Jan 2;744(1):166-70.

 Astressin物理化学性质

分子式 C161H269N49O42
分子量 3563.16000
精确质量 3561.04000
PSA 1489.66000
LogP 9.58910
储存条件 2-8℃

 Astressin安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 Astressin文献31

更多文献
Neurokinin B signaling in the female rat: a novel link between stress and reproduction.

Endocrinology 155(7) , 2589-601, (2014)

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Corticotropin-releasing hormone and the sympathoadrenal system are major mediators in the effects of peripherally administered exendin-4 on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis of male rats.

Endocrinology 155(7) , 2511-23, (2014)

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and the GLP-1 receptor agonist, exendin-4 (Ex-4), potently stimulate hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis activity after either central or peripheral administratio...

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J. Neurosci. 34(19) , 6659-67, (2014)

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 Astressin英文别名

Astressin
M.W. 3563.24 C161H269N49O42
[D-Phe12,Nle21,38,Glu30
ASTRESSIN TRIFLUOROACETATE SALT
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