480439-73-4

• 常用中文名：TFB-TBOA
• 常用英文名：TFB-TBOA
• CAS号：480439-73-4
• 分子式：C₁₉H₁₇F₃N₂O₆
• 分子量：426.34300
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 EAAT2
• 发布时间：2016-02-02 15:52:15
• 更新时间：2024-01-04 13:42:02
• TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。

名称

• 英文名: TFB-TBOA,(3S)-3-[[3-[[4-(Trifluoromethyl)benzoyl]amino]phenyl]methoxy]-L-asparticacid
• 英文别名: tfb-tboa

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇F₃N₂O₆
• 分子量: 426.34300
• 精确质量: 426.10400
• PSA: 138.95000
• LogP: 3.11270

生物活性

• 描述: TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> EAAT2
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)以剂量依赖性的方式抑制大鼠海马脑片辐射层星形胶质细胞中的突触激活转运体电流(STC),IC50为13 nM,并在100 nM时将其降低至对照的约10%[2]。TFB-TBOA以浓度依赖性方式抑制200µM谷氨酸诱发的钠+碘反应,IC50值为43 nM,根据钠+碘反应的振幅测量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shimamoto K, et al. Characterization of novel L-threo-beta-benzyloxyaspartate derivatives, potent blockers of the glutamate transporters. Mol Pharmacol. 2004;65(4):1008-1015.

  [2]. Tsukada S, et al. Effects of a novel glutamate transporter blocker, (2S, 3S)-3-[3-[4-(trifluoromethyl)benzoylamino]benzyloxy]aspartate (TFB-TBOA), on activities of hippocampal neurons. Neuropharmacology. 2005;48(4):479-491.

  [3]. Bozzo L, et al. Inhibitory effects of (2S, 3S)-3-[3-[4-(trifluoromethyl)benzoylamino]benzyloxy]aspartate (TFB-TBOA) on the astrocytic sodium responses to glutamate. Brain Res. 2010;1316:27-34.