273727-89-2

• 常用中文名：ZM39923
• 常用英文名：ZM39923
• CAS号：273727-89-2
• 分子式：C₂₃H₂₅NO
• 分子量：331.45100
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-10-21 08:23:07
• 更新时间：2024-01-12 05:16:44
• ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

名称

• 中文名: 3-[(1-甲基乙基)(苯基甲基)氨基]-1-(2-萘)-1-丙酮
• 英文名: 2-naphtyl 2-(N-isopropyl-N-benzylamino)ethyl ketone
• 英文别名: 1-Propanone,3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl); 2-(N-isopropylbenzyl)aminoethyl-2-naphthylketone; 3-(benzyl(isopropyl)amino)-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one; ZM39923

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅NO
• 分子量: 331.45100
• 精确质量: 331.19400
• PSA: 20.31000
• LogP: 5.32320
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  JAK3:7.1 (pIC50)

  JAK1:4.4 (pIC50)

  EGF-R:5.6 (pIC50)

  Lck:5.0 (pIC50)

  CDK4:5.0 (pIC50)

  TGM2:10 nM (IC50)

• 体外研究: ZM39923是一种JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
• 细胞实验: 将PCI-37B（表达CCR7的转移性SCCHN细胞系）细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在5％CO 2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
• 参考文献:

  [1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.

  [2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78.

  [3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197.