中文名 | 3-[(1-甲基乙基)(苯基甲基)氨基]-1-(2-萘)-1-丙酮 |
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英文名 | 2-naphtyl 2-(N-isopropyl-N-benzylamino)ethyl ketone |
英文别名 |
1-Propanone,3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)
2-(N-isopropylbenzyl)aminoethyl-2-naphthylketone 3-(benzyl(isopropyl)amino)-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one ZM39923 |
描述 | ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
JAK3:7.1 (pIC50) JAK1:4.4 (pIC50) EGF-R:5.6 (pIC50) Lck:5.0 (pIC50) CDK4:5.0 (pIC50) TGM2:10 nM (IC50) |
体外研究 | ZM39923是一种JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。 |
细胞实验 | 将PCI-37B(表达CCR7的转移性SCCHN细胞系)细胞在含有10%胎牛血清,青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中在5%CO 2和95%空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。 |
参考文献 |
分子式 | C23H25NO |
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分子量 | 331.45100 |
精确质量 | 331.19400 |
PSA | 20.31000 |
LogP | 5.32320 |
储存条件 | 2-8℃ |