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  • 常用中文名:ZM39923
  • 常用英文名:ZM39923
  • CAS号:273727-89-2
  • 分子式:C23H25NO
  • 分子量:331.45100
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2018-10-21 08:23:07
  • 更新时间:2024-01-12 05:16:44
  • ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

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中文名 3-[(1-甲基乙基)(苯基甲基)氨基]-1-(2-萘)-1-丙酮
英文名 2-naphtyl 2-(N-isopropyl-N-benzylamino)ethyl ketone
英文别名 1-Propanone,3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)
2-(N-isopropylbenzyl)aminoethyl-2-naphthylketone
3-(benzyl(isopropyl)amino)-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one
ZM39923
描述 ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
相关类别
靶点

JAK3:7.1 (pIC50)

JAK1:4.4 (pIC50)

EGF-R:5.6 (pIC50)

Lck:5.0 (pIC50)

CDK4:5.0 (pIC50)

TGM2:10 nM (IC50)

体外研究 ZM39923是一种JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
细胞实验 将PCI-37B(表达CCR7的转移性SCCHN细胞系)细胞在含有10%胎牛血清,青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中在5%CO 2和95%空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
参考文献

[1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.

[2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78.

[3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197.

分子式 C23H25NO
分子量 331.45100
精确质量 331.19400
PSA 20.31000
LogP 5.32320
储存条件 2-8℃