102036-28-2

• 常用中文名：原苏木素 A
• 常用英文名：Protosappanin A
• CAS号：102036-28-2
• 分子式：C₁₅H₁₂O₅
• 分子量：272.25
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-01-02 16:18:46
• 更新时间：2024-01-11 11:37:34
• Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

名称

• 中文名: 原苏木素A
• 英文名: Protosappanin A
• 英文别名: 6H-Dibenz(b,d)oxocin-7(8H)-one,3,10,11-trihydroxy; 3,10,11-Trihydroxy-6H-dibenzo[b,d]oxocin-7(8H)-one; Sappanol B; 6H-Dibenz(b,d)oxocin-7(8H)-one, 3,10,11-trihydroxy-; 6H-Dibenz[b,d]oxocin-7(8H)-one, 3,10,11-trihydroxy-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 613.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₂O₅
• 分子量: 272.25
• 闪点: 238.8±25.0 °C
• 精确质量: 272.068481
• PSA: 86.99000
• LogP: 1.20
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK2

  STAT3

• 体外研究: Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)显着抑制LPS活化的BV2小胶质细胞中TNF-α和IL-1β的产生。并且在BV2小胶质细胞系中,PTA以剂量依赖性方式降低IL-6,IL-1β和MCP-1的mRNA表达[1]。 Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)通过下调JAK2和STAT3的磷酸化以及针对LPS处理的STAT3核转位来抑制JAK2/STAT3依赖性炎症途径[1]。 Protosappanin A(PTA：12.5,25,50μM,24小时)对干扰跨膜蛋白CD14与Toll样受体-4相互作用有明显作用,导致LPS中NF-κB依赖性氧化和硝化应激的抑制诱导的BV2小胶质细胞[2]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：小鼠BV2小胶质细胞系。浓度：12.5,25,50μM。孵化时间：24小时。结果：抑制LPS诱导的BV2细胞中NO,TNF-α和IL-1β的释放。在LPS诱导的BV2细胞中减弱IL-6,IL-1β和MCP-1基因表达。在LPS诱导的BV2细胞中抑制JAK2/STAT3途径激活。
• 参考文献:

  [1]. Wang LC, et al. Protosappanin A exerts anti-neuroinflammatory effect by inhibiting JAK2-STAT3 pathway in lipopolysaccharide-induced BV2 microglia. Chin J Nat Med. 2017 Sep;15(9):674-679.

  [2]. Zeng KW, et al. Protosappanin A inhibits oxidative and nitrative stress via interfering the interaction of transmembrane protein CD14 with Toll-like receptor-4 in lipopolysaccharide-induced BV-2 microglia. Int Immunopharmacol, 2012, 14(4): 558- 569.

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