1160514-60-2

• 常用中文名：Pyr3
• 常用英文名：Pyr3
• CAS号：1160514-60-2
• 分子式：C₁₆H₁₁Cl₃F₃N₃O₃
• 分子量：456.63100
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2017-12-20 02:36:18
• 更新时间：2024-01-18 09:40:26
• Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。

名称

• 中文名: Pyr3
• 英文名: ethyl 1-[4-(2,3,3-trichloroprop-2-enoylamino)phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-4-carboxylate
• 英文别名: Pyr3

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁Cl₃F₃N₃O₃
• 分子量: 456.63100
• 精确质量: 454.98200
• PSA: 73.22000
• LogP: 4.96480
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 700 nM (TRPC3)[1].

• 体外研究: Pyr3选择性地直接抑制TRPC家族成员中的TRPC3通道。 Pyr3的应用以剂量依赖性方式抑制TRPC3介导的Ca2 +内流,IC50值为700nM。 Pyr3在0.3μM时变得明显,并且在3μM时几乎完成。有趣的是,在共表达TRPC3加TRPC6的细胞中,Pyr3抑制Ca2 +流入,但在共表达TRPC1加TRPC5的细胞中不抑制Ca2 +流入。 Ang II诱导的NFAT易位被Pyr3抑制,但Pyr2以浓度依赖性方式弱(Pyr3的IC50值为0.05μM,Pyr2的IC50值为2μM)[1]。
• 细胞实验: 在整个研究中使用HEK293细胞或HEK293T细胞。测试了在TRPC转染的HEK293细胞中，指定浓度（0.1,1,3,10μM）的100μMUTP与Pyr3诱导的Ca2 +反应的平均时间过程[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kiyonaka S, et al. Selective and direct inhibition of TRPC3 channels underlies biological activities of a pyrazole compound. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5400-5.