1365802-18-1

• 常用中文名：Imatinib Impurity E
• 常用英文名：Imatinib Impurity E
• CAS号：1365802-18-1
• 分子式：C₅₂H₄₈N₁₂O₂
• 分子量：873.01700
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2016-02-09 09:25:00
• 更新时间：2024-01-12 21:13:31
• Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

名称

• 英文名: N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-4-[[4-[[4-[[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]carbamoyl]phenyl]methyl]piperazin-1-yl]methyl]benzamide
• 英文别名: Des(methylpiperazinyl-N-methyl) Imatinib Dimer Impurity; 1,4-Bis-[4-[4-methyl-3-[[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]carbamoyl]benzylpiperazine; Imatinib Impurity 15

物化性质

• 分子式: C₅₂H₄₈N₁₂O₂
• 分子量: 873.01700
• 精确质量: 872.40200
• PSA: 166.08000
• LogP: 9.48480
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.

  [2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.

  [3]. Iqbal N, et al. Imatinib: a breakthrough of targeted therapy in cancer. Chemother Res Pract. 2014;2014:357027.

  [4]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8.

  [5]. Jeanne M Sisk, et al. Coronavirus S Protein-Induced Fusion Is Blocked Prior to Hemifusion by Abl Kinase Inhibitors. J Gen Virol. 2018 May;99(5):619-630.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi