182133-25-1

• 常用中文名：阿佐昔芬
• 常用英文名：Arzoxifene
• CAS号：182133-25-1
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₄S
• 分子量：475.59900
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-07-24 09:49:53
• 更新时间：2024-01-05 19:16:35
• 阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。

名称

• 中文名: 阿佐昔芬
• 英文名: 2-(4-methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol
• 中文别名: 2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-苯并[b]噻吩-6-醇
• 英文别名: Arzoxifene; UNII-E569WG6E60

物化性质

• 密度: 1.234g/cm3
• 沸点: 656.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₉NO₄S
• 分子量: 475.59900
• 闪点: 350.8ºC
• 精确质量: 475.18200
• PSA: 79.40000
• LogP: 6.87740
• 蒸汽压: 7.85E-18mmHg at 25°C
• 折射率: 1.635

生物活性

• 描述: 阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  estrogen[1]

• 体外研究: 阿唑昔芬降低子宫内膜癌细胞系(ECC-1)中雌激素受体的表达[1]。
• 体内研究: 阿唑昔芬抑制卵巢切除术裸鼠MCF-7乳腺癌异种移植生长。据报道,阿唑昔芬可防止卵巢切除术大鼠体重增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jackson LR, et al. Arzoxifene: the evidence for its development in the management of breast cancer. Core Evid. 2008;2(4):251-258.

合成路线

182133-15-9 ~% 182133-25-1

文献：Eli Lilly and Company Patent: US6653479 B1, 2003 ; Location in patent: Page/Page column 7-8 ;

182133-23-9 ~91% 182133-25-1

文献：Eli Lilly and Company Patent: US6077852 A1, 2000 ; US 6077852 A

943439-50-7 124-41-4 ~85% 182133-25-1

文献：Qin, Zhihui; Kastrati, Irida; Chandrasena, R. Esala P.; Liu, Hong; Yao, Ping; Petukhov, Pavel A.; Bolton, Judy L.; Thatcher, Gregory R. J. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 11 p. 2682 - 2692

943439-56-3 ~% 182133-25-1

文献：Qin, Zhihui; Kastrati, Irida; Chandrasena, R. Esala P.; Liu, Hong; Yao, Ping; Petukhov, Pavel A.; Bolton, Judy L.; Thatcher, Gregory R. J. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 11 p. 2682 - 2692

943439-52-9 ~% 182133-25-1

文献：Qin, Zhihui; Kastrati, Irida; Chandrasena, R. Esala P.; Liu, Hong; Yao, Ping; Petukhov, Pavel A.; Bolton, Judy L.; Thatcher, Gregory R. J. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 11 p. 2682 - 2692

15570-12-4 ~% 182133-25-1

文献：Qin, Zhihui; Kastrati, Irida; Chandrasena, R. Esala P.; Liu, Hong; Yao, Ping; Petukhov, Pavel A.; Bolton, Judy L.; Thatcher, Gregory R. J. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 11 p. 2682 - 2692