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  • 常用中文名:海湾41-4109
  • 常用英文名:Bay 41-4109
  • CAS号:298708-81-3
  • 分子式:C18H13ClF3N3O2
  • 分子量:395.76300
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HBV
  • 发布时间:2017-05-19 05:15:28
  • 更新时间:2024-01-09 18:03:32
  • BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。

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中文名 海湾41-4109
英文名 methyl (4R)-4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate
英文别名 UNII-M862I4T61O
5-Pyrimidinecarboxylic acid,4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoro-2-pyridinyl)-1,4-dihydro-6-methyl-,methyl ester,(4R)
(-)-Bay-41-4109
Bay 41-4109
描述 BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
相关类别
靶点

IC50&Target: 53 nM (HBV)[1]

体外研究 BAY 41-4109能够在体外加速和误导衣壳组装。预先形成的衣壳由BAY 41-4109稳定,达到每两个二聚体一个抑制剂分子的比例[2]。 BAY 41-4109在抑制HBV DNA释放和细胞质HBcAg水平方面同样有效,HepG2.2.15细胞的IC50分别为32.6和132 nM。 HBV DNA和HBcAg以剂量依赖性方式受到抑制,表明抗HBV机制与HBcAg抑制率有关并且依赖于HBcAg抑制率[3]。
体内研究 BAY 41-4109剂量依赖性地减少肝脏和血浆中的病毒DNA,其效力与3TC相当。 BAY 41-4109减少HBV转基因小鼠肝脏中的乙型肝炎病毒核心抗原(HBcAg)。小鼠的药代动力学研究显示,大鼠和狗的吸收迅速,生物利用度为30%,血浆浓度与剂量成正比[1] .BAY41-4109通过靶向病毒衣壳的机制抑制体内病毒的产生[2]。 ]。
细胞实验 通过MTT比色法评估细胞代谢。将HepG2.2.15细胞以每孔2×103个细胞的密度接种在96孔板中。在用不同浓度的每种抗病毒化合物处理8天后,向每个孔中加入20μLMTT溶液(5g / L)并在37℃下孵育4小时。接下来,添加150μLDMSO并搅拌10分钟以溶解晶体。通过使用ELISA读数器在490nm处记录吸光度值。使用曲线回归方程[3]计算MTT值。
动物实验 小鼠:HBV转基因小鼠用于该研究。将化合物(BAY 41-4109)配制成0.5%Tylose中的悬浮液,并以口服给予小鼠两次/天,持续28天。 0.5%Tylose用作安慰剂。最后一次处理后6小时,处死动物并取出肝脏并立即冷冻用于后续分析。通过麻醉动物的心脏穿刺获得血液[1]。
参考文献

[1]. Weber O, et al. Inhibition of human hepatitis B virus (HBV) by a novel non-nucleosidic compound in a transgenic mouse model. Antiviral Res. 2002 May;54(2):69-78.

[2]. Stray SJ, et al. BAY 41-4109 has multiple effects on Hepatitis B virus capsid assembly. J Mol Recognit. 2006 Nov-Dec;19(6):542-8.

[3]. Wu GY, et al. Inhibition of hepatitis B virus replication by Bay 41-4109 and its association with nucleocapsid disassembly. J Chemother. 2008 Aug;20(4):458-67.

分子式 C18H13ClF3N3O2
分子量 395.76300
精确质量 395.06500
PSA 63.58000
LogP 3.45480
储存条件 2-8℃