625095-61-6

• 常用中文名：Pradefovir甲磺酸盐
• 常用英文名：Pradefovir mesylate
• CAS号：625095-61-6
• 分子式：C₁₈H₂₃ClN₅O₇PS
• 分子量：519.89600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2017-09-28 05:59:44
• 更新时间：2024-01-02 22:17:42
• Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。

名称

• 中文名: Pradefovir甲磺酸盐
• 英文名: 9-[2-[[(2R,4S)-4-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2λ5-dioxaphosphinan-2-yl]methoxy]ethyl]purin-6-amine,methanesulfonic acid
• 英文别名: Remofovir mesylate; UNII-0D5204ZSIX; Pradefovir Mesylate; Hepavir B

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₃ClN₅O₇PS
• 分子量: 519.89600
• 精确质量: 519.07400
• PSA: 186.94000
• LogP: 4.57330
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: Pradefovir是PMEA的cyclodyter prodrug。它是HepDirect前药之一,其设计用于通过主要位于肝脏中的CYP3A4催化的氧化反应有效且特异性地活化。 Pradefovir在人肝微粒体中转化为PMEA,Km为60μM,最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白质,内在清除率约为359 L/min [1]。
• 体内研究: 普拉福韦(300mg/kg)每日口服给予大鼠8天不影响体重;肝脏重量;肝脏重量-体重比;肝微粒体蛋白含量;总CYP含量; CYP1A,CYP2B和CYP3A的酶活性; CYP1A1,CYP2B1/2,CYP3A1/2和CYP4A1/3的载脂蛋白和载脂蛋白含量,表明Pradefovir不是大鼠的CYP诱导剂[1]。
• 动物实验: 大鼠[1] 5只大鼠口服普拉福韦（300mg / kg /天），持续8天。在给予最后一剂后24小时，杀死大鼠并收集肝脏样品。测定体重，肝重，肝蛋白含量和肝微粒体P450含量。 CYP1A1，CYP2B1 / 2B2，CYP3A1 / 3A2和CYP4A1 / 4A3的载脂蛋白水平以及CYP1A，CYP2B和CYP3A的酶活性也分别通过蛋白质印迹和LC分析确定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lin CC, et al. Metabolic activation of Pradefovir by CYP3A4 and its potential as an inhibitor or inducer. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Sep;50(9):2926-31.