BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。
伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的作用。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
Clarithromycin是大环内脂类抗生素,还是CYP3A4抑制剂。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
Tabimorelin(NN703)半富马酸盐是一种口服活性生长激素(GH)促分泌剂。半富马酸Tabimorelin也是CYP3A4活性的有效抑制剂[1]。
CAY 10434二盐酸盐是一种强效的CYP4A羟化酶抑制剂。CAY 10434二盐酸盐以6764 mg的最大收缩反应(Emax)改善对血管紧张素II的收缩反应[1]。
抗肿瘤药物-87是一种有效的抗肿瘤药物。抗肿瘤药物-87显示出对CYP1A1的高亲和力,Ki值为0.23µM。抗肿瘤剂-87显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-87诱导细胞周期停滞于G2/M期。抗肿瘤药物-87显示抗肿瘤活性[1]。
氯唑嗪-13C是13C标记的氯唑嗪[1]。氯唑沙宗是一种中枢作用的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛及其引起的疼痛或不适[2]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
CYP11A1-IN-1(化合物30)是CYP11A1的抑制剂,IC50值为201-2000 nM。CYP11A1-IN-1可用于研究类固醇受体,特别是雄激素受体、依赖性疾病和病症,如前列腺癌症[1]。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。
前胡酚是CYP3A4的非竞争性抑制剂,Ki值为4.07μM,是CYP1A2和CYP2D6的竞争性抑制剂(Ki值分别为3.39μM和6.77μM)[1]。
(R) -美苯妥英((-)-美苯妥英),美苯妥英的R-对映体。美苯妥英是一种抗惊厥剂[1][2]。
抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
CYP3A4-IN-1(化合物5a)是一种有效的细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂,其IC50值为0.085µM[1]。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
(Rac)-美苯妥英-d3是一种标记的外消旋美苯妥英。美苯妥英是一种抗惊厥药,是CYP2C19和CYP2B6底物[1]。
Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。