1242137-16-1

• 常用中文名：N-去甲基苯甲谷胺
• 常用英文名：N-desmethyl Enzalutamide
• CAS号：1242137-16-1
• 分子式：C₂₀H₁₄F₄N₄O₂S
• 分子量：450.40900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-26 17:29:02
• 更新时间：2024-01-02 14:42:35
• N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。

名称

• 中文名: 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺
• 英文名: N-Desmethylenzalutamide
• 中文别名: 恩杂鲁胺杂质
• 英文别名: N-desmethyl Enzalutamide; Enzalutamide Impurity 2

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄F₄N₄O₂S
• 分子量: 450.40900
• 精确质量: 450.07700
• PSA: 122.52000
• LogP: 4.56208
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Androgen-receptor[1]

• 体内研究: N-去甲基苯甲谷胺是一种活性代谢物,被认为有助于恩杂鲁胺的临床效果,因为它表现出与恩杂鲁胺类似效力的主要和次要药效学,并且在与恩杂鲁胺大致相同的血浆浓度下循环。羧酸代谢物在药理学上无活性,其循环浓度比恩杂鲁胺低约25％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gibbons JA, et al. Pharmacokinetic Drug Interaction Studies with Enzalutamide. Clin Pharmacokinet. 2015 Oct;54(10):1057-69.