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中文名 GNE-7915
英文名 gne-7915
英文别名 gne 7915
(4-{[4-(Ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino}-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(4-morpholinyl)methanone
Methanone, [4-[[4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxyphenyl]-4-morpholinyl-
描述 GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。
相关类别
靶点

IC50: 9 nM[1] (LRRK2)

体外研究 维持C-2'/ C-5'的甲氧基/氟代排列和不同的氨基烷基R1取代导致GNE-7915和化合物19的单位数纳摩尔LRRK2细胞活性。扩增的Invitrogen激酶分析(187种激酶),0.1μM GNE-7915(比LRRK2 Ki高100倍)和19(比LRRK2 Ki高250倍)仅在TTK中产生显示大于50%的抑制。使用DiscoverX KinomeScan55竞争性结合测定组(包括392种独特激酶)的选择性分析也以0.1μM对GNE-7915进行。对于10种激酶检测> 50%探针置换的结合,对于仅LRRK2,TTK和ALK检测> 65%的结合,进一步支持对GNE-7915的优异LRRK2选择性。 Cerep受体分析,包括扩大的脑组,提示GNE-7915和19仅抑制5-HT2B,在10μM时抑制> 70%。 GNE-7915和19被证实是中等强效的5-HT2B拮抗剂体外功能测定[2]。
参考文献

[1]. Kavanagh ME, et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6.

[2]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 629.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H21F4N5O3
分子量 443.395
闪点 334.7±34.3 °C
精确质量 443.158051
PSA 88.61000
LogP 1.81
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.578
储存条件 2-8℃