82219-78-1

82219-78-1结构式
82219-78-1结构式
  • 常用中文名:头孢唑喃
  • 常用英文名:cefuzonam
  • CAS号:82219-78-1
  • 分子式:C16H15N7O5S4
  • 分子量:513.59400
  • 相关类别: 原料药 抗生素类药物 β-内酰胺酶抑制剂
  • 发布时间:2018-07-05 21:45:33
  • 更新时间:2024-01-03 12:41:22
  • 【用途一】
    用于流感杆菌、变形杆菌属、大肠杆菌等敏感菌引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、外伤及手术创口的继发性感染、咽喉炎、关节炎等。

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中文名 头孢唑喃
英文名 cefuzonam
中文别名 头孢唑南
(6R,7S)-7-[[(2Z)-2-(氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰]氨基]-8-氧代-3-(噻二唑-5-基硫甲基)-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基) (甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫基)甲基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
英文别名 (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-3-(thiadiazol-5-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Cefuzonam
Cefuzoname
Cefuzonamum
UNII-860MT00T7T
MFCD00864878
密度 1.97 g/cm3
分子式 C16H15N7O5S4
分子量 513.59400
精确质量 513.00200
PSA 280.07000
LogP 1.36820
稳定性

头孢唑南钠(Cefuzonam Sodium):C16 H14N7O5S4Na.2H2O。黄色结晶或结晶性粉末,无臭或略有异臭。易溶于甲醇或水,微溶于乙醇.

分子结构

1、 摩尔折射率:123.08

2、 摩尔体积(cm3/mol):259.7

3、 等张比容(90.2K):825.3

4、 表面张力(dyne/cm):101.9

5、 极化率(10-24cm3):48.79

毒理学数据:

白色无定形固体。急性毒性LD50雌、雄小鼠,雌、雄大鼠(mg/kg):4117,>4800,4281,4222静脉注射;6424,6783,>8000,>8000腹腔注射;全部>10000口服。

危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S26-S36

4.44g化合物(I)(其制备参见。Bucourt R,et a1.Tetrahedron,1978,34:2233~2243)和1.4lml三乙胺溶于70ml二氯甲烷,在冰浴冷却下加入2.08g五氯化磷,搅拌15mine.反应液蒸发至干,剩余物溶于50ml二氯甲烷和.50ml丙酮的混合液中,再次浓缩。剩余物加到50ml丙酮中,过滤。滤液冷却后,加到用冰浴冷却的2.53g化合物(Ⅱ) (其制备参见Lewis G S,et a1.J Med Chem,1979,22:1214)在50ml丙酮和含有0.84g碳酸氢钠及2.82ml三乙胺的75ml水的混合液中。在冰浴冷却下搅拌0.5h,再在室温下搅拌1h。用4mol/L盐酸酸化至Ph=2,加入100ml水,用乙酸乙酯提取(3×150m1)。提取液合并,水洗2次,无水硫酸镁干燥。浓缩得5.7g化合物(Ⅲ)。
将4.4g化合物(Ⅲ)加到30ml 80%甲酸水溶液中,在室温下搅拌2h。过滤,滤液用活性炭脱色,再过滤。滤液减压于40℃浓缩至干,剩余物用乙醚浸渍,得2.4g白色无定形固体的头孢唑南。