β内酰胺酶抑制剂，是指能抑制β内酰胺酶活性，使β内酰胺免遭或减少水解的物质，与β内酰胺抗生素合并使用，可抑制耐药菌，扩展抗菌谱与增强抗菌活性。β内酰胺酶抑制剂可按其作用，分为竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂。 竞争性抑制剂 ①可逆的： 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位，但没有化学交互作用发生，如果除去抑制剂，则酶重新发挥作用，如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的： 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应，使酶失活，即使除去保留着的抑制剂，也不能导致酶的再生，如棒酸与青霉烷砜等。 非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位，而在远离催化部位的地方与酶结合，使酶变态而不起作用，如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂，在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
