中文名 | 头孢匹胺 |
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英文名 | cefpiramide |
中文别名 |
7-[2-[(4-羟基-6-甲基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
头孢匹胺酸 |
英文别名 |
CEFPIRAMIDE
Cefpiramide acid |
描述 | 头孢吡酰胺(SM-1652)游离酸是一种具有广谱抗菌活性的半合成头孢菌素。头孢吡酰胺游离酸对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用。头孢吡酰胺游离酸对β-内酰胺酶中度敏感[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Bacterial[1][2] |
体外研究 | 头孢吡酰胺(0-2048µg/mL;16-18小时)对大多数非发酵革兰氏阴性杆菌和肠球菌表现出良好的活性(32µg/mL,抑制率97%)[1]。头孢吡酰胺(0-2048µg/mL;16-18小时)对铜绿假单胞菌表现出高效,MIC[50]和MIC[90]分别为4µg/mL和16µg/mL[1]。细胞活力测定[1]细胞系:761株细菌分离物(35种不同的常见细菌病原体)浓度:0-2048µg/mL培养时间:16-18小时结果:显示广谱抗菌活性。 |
体内研究 | 头孢匹胺(25mg/kg;静脉注射;一次)在实验性肺炎球菌性脑膜炎中显示出抗肺炎链球菌活性[2]。头孢匹胺(25mg/kg;静脉注射;一次)使脑脊液中的细菌减少超过10[4]CFU/ml[2]。动物模型:新西兰雄性白兔(2-3kg)[2]。剂量:25mg/kg给药:静脉注射;一旦结果:抗肺炎链球菌。 |
参考文献 |
密度 | 1.75 g/cm3 |
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熔点 | 213-215° (dec) |
分子式 | C25H24N8O7S2 |
分子量 | 612.63700 |
精确质量 | 612.12100 |
PSA | 263.36000 |
LogP | 1.04640 |
外观性状 | 白色或灰白色结晶粉末 |
折射率 | 1.821 |
储存条件 | -20 °C,惰性气体 |
稳定性 | 头孢匹胺为半合成的第三代头孢菌素类抗生素。其体外抗菌活性与洛美沙星相仿,但半衰期明显较洛美沙星为长。该药1985年在日本上市后已广泛应用于临床治疗细菌感染,取得良好疗效,不良反应少见而轻微。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力,对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,对β内酰胺酶相当稳定。临床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性、对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性,本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。对青霉素类,其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的1A,1B及3有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。 |
更多 | 黄色结晶,熔点213~215℃(分解)。 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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海关编码 | 3003201900 |
海关编码 | 3003201900 |
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