145375-43-5

• 常用中文名：米格列奈
• 常用英文名：Mitiglinide
• CAS号：145375-43-5
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₃
• 分子量：315.41
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2018-06-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 20:09:27
• 米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 米格列奈
• 英文名: [2(S)-cis]-Octahydro-γ-oxo-α-(phenylmethyl)-2H-isoindole-2-butanoic acid
• 中文别名: (2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚-2-羰基)丙酸
• 英文别名: Mitiglinide; Unii-D86I0xlb13; (-)-(2S,3a,7a-cis)-α-Benzylhexahydro-γ-oxo-2-isoindolinebutyric acid; (2S)-2-Benzyl-4-((3a,7a-cis)-octahydro-2H-isoindol-2-yl)-4-oxobutanoic Acid; (-)-(2S,3a,7a-cis)-a-Benzylhexahydro-g-oxo-2-isoindolinebutyric Acid; (2S)-2-Benzyl-4-[(3aR,7aS)-octahydro-2H-isoindol-2-yl]-4-oxobutanoic acid; 2H-Isoindole-2-butanoic acid, octahydro-γ-oxo-α-(phenylmethyl)-, (αS,3aR,7aS)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 519.6±43.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅NO₃
• 分子量: 315.41
• 闪点: 268.0±28.2 °C
• 精确质量: 315.183441
• PSA: 57.61000
• LogP: 4.73
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.567

生物活性

• 描述: 米特格列奈(KAD-1229)是一种促胰岛素药物,是一种ATP敏感性钾离子(KATP)通道拮抗剂。米特格列奈对Kir6.2/SUR1复合物(胰腺β细胞KATP通道)具有高度特异性。米格列奈可用于2型糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  KATP channel[1]

• 体外研究: 米特格列奈以剂量依赖性的方式抑制Kir6.2/SUR1通道电流(IC50为100 nM),但即使在COS-1细胞中高剂量(超过10μM)也不会显著抑制Kir6.2/SUR2A或Kir6.2/SUR2B通道电流【1】。
• 体内研究: 米特格列奈(1-3 mg/kg；p.o.)抑制餐后血糖水平的升高,以及餐后5小时内的血糖水平曲线下面积(AUCGluose)[2]。动物模型：妊娠Wistar大鼠(12周)[2]剂量：0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性地抑制AUCglucose水平。
• 参考文献:

  [1]. Y Sunaga, et al. The effects of mitiglinide (KAD-1229), a new anti-diabetic drug, on ATP-sensitive K+ channels and insulin secretion: comparison with the sulfonylureas and nateglinide. Eur J Pharmacol. 2001 Nov 9;431(1):119-25.

  [2]. Kiyoshi Ichikawa, et al. Effect of KAD-1229, a novel hypoglycaemic agent, on plasma glucose levels after meal load in type 2 diabetic rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. May-Jun 2002;29(5-6):423-7.

安全

• 海关编码: 2942000000

合成路线

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