1254730-81-8

• 常用中文名：SSTR5拮抗剂2
• 常用英文名：SSTR5 antagonist 2
• CAS号：1254730-81-8
• 分子式：C₃₂H₃₅FN₂O₅
• 分子量：546.63
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2017-03-11 12:09:42
• 更新时间：2024-01-03 02:45:41
• SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

名称

• 中文名: SSTR5拮抗剂2
• 英文名: 4-{8-[(2,6-diethoxy-4'-fluorobiphenyI-4-yl)methyl]-3-oxo-2,8-diazaspiro[4.5]dec-2-yl}benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₅FN₂O₅
• 分子量: 546.63
• 精确质量: 546.25300
• PSA: 79.31000
• LogP: 6.01030

生物活性

• 描述: SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  SSTR5[1].

• 体内研究: SSTR5拮抗剂2(10 mg/kg,口服)以10 mg/kg的剂量增加小鼠的总体和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平[1]。 SSTR5拮抗剂2增加胰腺胰岛素分泌以及总GLP1和活性GLP1释放,并且与DPP4抑制剂组合显示出协同作用[1]。动物模型：没有低血糖风险的啮齿动物糖尿病模型[1]。用量：10毫克/千克。行政：口头。结果：增加总活性和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平。
• 参考文献:

  [1]. Liu W, et al. Discovery and Pharmacology of a Novel Somatostatin Subtype 5 (SSTR5) Antagonist: Synergy with DPP-4 Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2018 Sep 12;9(11):1082-1087.