220060-39-9

• 常用中文名：Thioquinapiperifil
• 常用英文名：Thioquinapiperifil
• CAS号：220060-39-9
• 分子式：C₂₄H₂₈N₆OS
• 分子量：448.58400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-07-13 10:13:56
• 更新时间：2024-01-09 20:44:04
• Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。

名称

• 中文名: KF31327 free base
• 英文名: 3-ethyl-8-[[2-[4-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]phenyl]methylamino]-1H-imidazo[4,5-g]quinazoline-2-thione

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₆OS
• 分子量: 448.58400
• 精确质量: 448.20500
• PSA: 121.13000
• LogP: 3.59580
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PDE5:0.074 nM (IC50)

  PDE1:380 nM (IC50)

  PDE2:670 nM (IC50)

  PDE3:38 nM (IC50)

  PDE4:800 nM (IC50)

• 体外研究: 硫代喹那普利可以在膳食补充剂中找到[1]。硫代喹那普利(KF31327游离碱)(0.1-10)μM) 浓度依赖性抑制血小板聚集。在没有硝化甘油的情况下,浓度较高的1和10μThioquinapiperifil(KF31327游离碱)是抑制血小板聚集所必需的[2]。Thioquinapiperifil(KF31327游离碱)在10℃时环GMP显著增加μM。孵育5分钟后,噻喹那普利(KF31327)处理的细胞的平均环GMP水平为0.95±0.17 pmol/108个细胞[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nahoko Uchiyama, et al. Determination of a new type of phosphodiesterase-5 inhibitor, thioquinapiperifil, in a dietary supplement promoted for sexual enhancement. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2008 Sep;56(9):1331-4.

  [2]. R Hirose, et al. KF31327, a new potent and selective inhibitor of cyclic nucleotide phosphodiesterase 5. Eur J Pharmacol. 2001 Nov 9;431(1):17-24.