1224095-99-1

1224095-99-1结构式
1224095-99-1结构式
  • 常用中文名:Brilacidin tetrahydrochloride
  • 常用英文名:Brilacidin tetrahydrochloride
  • CAS号:1224095-99-1
  • 分子式:C40H54Cl4F6N14O6
  • 分子量:1082.75000
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 细菌
  • 发布时间:2017-12-19 21:56:35
  • 更新时间:2024-01-03 18:10:07
  • Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。

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英文名 4-N,6-N-bis[3-[5-(diaminomethylideneamino)pentanoylamino]-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]oxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-4,6-dicarboxamide,tetrahydrochloride
英文别名 Brilacidin tetrahydrochloride
UNII-CM3HYX69SK
Brilacidin tetrahydrochloride (USAN)
描述 Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。
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体外研究 金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)的最低抑菌浓度在菌群中最低。对肺炎链球菌(SP)、绿色链球菌(SV)、莫拉克西汀(MS)、流感嗜血杆菌(HI)、铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的MIC90比SA和SE分别高4、32、256、32、16和128倍。布里拉西丁在体外具有革兰氏阳性活性;0.5%的局部布里拉西丁具有最小的刺激性;当去除角膜上皮时,0.5%的布里拉西丁在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中与万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。布里拉西丁对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[2]。
体内研究 在NZW兔眼毒性模型中,布里拉西丁在7次局部滴注(每30分钟滴注3小时)后表现出剂量依赖性的眼毒性。布里拉西丁1%为轻度刺激(23.0%),布里拉西丁0.5%(6.5),布里拉西丁0.25%(4.0)为最小刺激性,而布里拉西丁0.1%(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际无刺激性,0.01%布里拉西丁(0.5)根据其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[2]。
参考文献

[1]. Bruk Mensa , et al. Comparative Mechanistic Studies of Brilacidin, Daptomycin, and the Antimicrobial Peptide LL16. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5136-45.

[2]. Regis P Kowalski, et al. An Independent Evaluation of a Novel Peptide Mimetic, Brilacidin (PMX30063), for Ocular Anti-infective. J Ocul Pharmacol Ther. Jan-Feb 2016;32(1):23-7.

分子式 C40H54Cl4F6N14O6
分子量 1082.75000
精确质量 1080.30000
PSA 318.97000
LogP 11.68740