1224095-99-1

• 常用中文名：Brilacidin tetrahydrochloride
• 常用英文名：Brilacidin tetrahydrochloride
• CAS号：1224095-99-1
• 分子式：C₄₀H₅₄Cl₄F₆N₁₄O₆
• 分子量：1082.75000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-12-19 21:56:35
• 更新时间：2024-01-03 18:10:07
• Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。

名称

• 英文名: 4-N,6-N-bis[3-[5-(diaminomethylideneamino)pentanoylamino]-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]oxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-4,6-dicarboxamide,tetrahydrochloride
• 英文别名: Brilacidin tetrahydrochloride; UNII-CM3HYX69SK; Brilacidin tetrahydrochloride (USAN)

物化性质

• 分子式: C₄₀H₅₄Cl₄F₆N₁₄O₆
• 分子量: 1082.75000
• 精确质量: 1080.30000
• PSA: 318.97000
• LogP: 11.68740

生物活性

• 描述: Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)的最低抑菌浓度在菌群中最低。对肺炎链球菌(SP)、绿色链球菌(SV)、莫拉克西汀(MS)、流感嗜血杆菌(HI)、铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的MIC90比SA和SE分别高4、32、256、32、16和128倍。布里拉西丁在体外具有革兰氏阳性活性；0.5%的局部布里拉西丁具有最小的刺激性；当去除角膜上皮时,0.5%的布里拉西丁在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中与万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。布里拉西丁对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[2]。
• 体内研究: 在NZW兔眼毒性模型中,布里拉西丁在7次局部滴注(每30分钟滴注3小时)后表现出剂量依赖性的眼毒性。布里拉西丁1%为轻度刺激(23.0%),布里拉西丁0.5%(6.5),布里拉西丁0.25%(4.0)为最小刺激性,而布里拉西丁0.1%(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际无刺激性,0.01%布里拉西丁(0.5)根据其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bruk Mensa , et al. Comparative Mechanistic Studies of Brilacidin, Daptomycin, and the Antimicrobial Peptide LL16. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5136-45.

  [2]. Regis P Kowalski, et al. An Independent Evaluation of a Novel Peptide Mimetic, Brilacidin (PMX30063), for Ocular Anti-infective. J Ocul Pharmacol Ther. Jan-Feb 2016;32(1):23-7.