| 描述 |
Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)的最低抑菌浓度在菌群中最低。对肺炎链球菌(SP)、绿色链球菌(SV)、莫拉克西汀(MS)、流感嗜血杆菌(HI)、铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的MIC90比SA和SE分别高4、32、256、32、16和128倍。布里拉西丁在体外具有革兰氏阳性活性；0.5%的局部布里拉西丁具有最小的刺激性；当去除角膜上皮时,0.5%的布里拉西丁在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中与万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。布里拉西丁对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[2]。
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| 体内研究 |
在NZW兔眼毒性模型中,布里拉西丁在7次局部滴注(每30分钟滴注3小时)后表现出剂量依赖性的眼毒性。布里拉西丁1%为轻度刺激(23.0%),布里拉西丁0.5%(6.5),布里拉西丁0.25%(4.0)为最小刺激性,而布里拉西丁0.1%(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际无刺激性,0.01%布里拉西丁(0.5)根据其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Bruk Mensa , et al. Comparative Mechanistic Studies of Brilacidin, Daptomycin, and the Antimicrobial Peptide LL16. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5136-45. [2]. Regis P Kowalski, et al. An Independent Evaluation of a Novel Peptide Mimetic, Brilacidin (PMX30063), for Ocular Anti-infective. J Ocul Pharmacol Ther. Jan-Feb 2016;32(1):23-7.
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