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中文名 依达奴林
英文名 4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid
英文别名 Benzoic acid, 4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy-
UNII-QSQ883V35U
4-{[(3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolyl]amino}-3-methoxybenzoic acid
idasanutlin
Benzoic acid,4-((((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-3-methoxy
W-6137
RG7388
描述 Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
相关类别
靶点

IC50: 6 nM (p53-MDM2)[1]

体外研究 Idasanutlin(RG7388)抑制细胞增殖,IC50为30 nM,诱导剂量依赖性p53稳定,细胞周期停滞,以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin(RG7388)(300 nM或1.8μM)诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究 Idasanutlin(RG7388,25 mg/kg po)在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin(RG7388)在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
细胞实验 通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50%抑制(IC 50)或90%抑制(IC 90)的浓度。
动物实验 在10至12周龄时,给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞(ATCC)的1:1混合物。将小鼠植入右侧,浓度为5×106个细胞,总体积为0.2mL。在大约第10天,根据肿瘤体积随机化动物,使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin(RG7388)作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用,其含有30%药物物质和70%乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物,其在施用前立即重构为Klucel / Tween中的悬浮液,并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。
参考文献

[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.

[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 737.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H29Cl2F2N3O4
分子量 616.482
闪点 399.7±32.9 °C
精确质量 615.150330
PSA 114.94000
LogP 7.09
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 室温,干燥
水溶解性 Insuluble (4.9E-7 g/L) (25 ºC)