1355026-60-6

• 常用中文名：CYM50260
• 常用英文名：CYM 50260
• CAS号：1355026-60-6
• 分子式：C₁₄H₁₁Cl₃FNO₂
• 分子量：350.60000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2017-12-09 20:43:16
• 更新时间：2024-01-02 19:09:48
• CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

名称

• 英文名: cym50260

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁Cl₃FNO₂
• 分子量: 350.60000
• 精确质量: 348.98400
• PSA: 31.35000
• LogP: 4.96910
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
• 靶点:

  EC50: 45 nM (S1P4-R)[1]

• 体外研究: CYM50260(化合物22a a)是合成的S1P4-R激动剂。发现CYM50260的效力是击中化合物(HTS击中)的3.5倍[1]。CYM50260抑制胶原诱导的血小板聚集、PDGF-AB分泌和sCD40L释放。CYM50260通过胶原减少磷酸化HSP27的释放以及HSP27的磷酸化[2]。
• 参考文献:

  [1]. Guerrero M, et al. Discovery, design and synthesis of novel potent and selective sphingosine-1-phosphate 4 receptor (S1P₄-R) agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):537-42.

  [2]. Onuma T, et al. Sphingosine 1-phosphate (S1P) suppresses the collagen-induced activation of human platelets via S1P4 receptor. Thromb Res. 2017 Aug;156:91-100.

合成路线

120-83-2 ~% 1355026-60-6

文献：Guerrero, Miguel; Urbano, Mariangela; Zhao, Jian; Crisp, Melissa; Chase, Peter; Hodder, Peter; Schaeffer, Marie-Therese; Brown, Steven; Rosen, Hugh; Roberts, Edward Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 ,  vol. 22,  # 1  p. 537 - 542

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