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366789-02-8结构式
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  • 常用中文名:利伐沙班
  • 常用英文名:Rivaroxaban
  • CAS号:366789-02-8
  • 分子式:C19H18ClN3O5S
  • 分子量:435.881
  • 相关类别: 原料药 血液系统用药 抗凝血药及抗血小板药
  • 发布时间:2018-03-08 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 14:39:31
  • Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。

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中文名 利伐沙班
英文名 rivaroxaban
中文别名 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺
英文别名 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophen-2-carboxamid
5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide
BAY 59-7939
Rivarobaxan
5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide
Xarelto
rivaraoxaban
5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide
Rivaroxaban
T5SJ BG EVM1- DT5NVOTJ AR D- AT6NV DOTJ &&S Form
2-Thiophenecarboxamide, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-
5-Chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-2-thiophenecarboxamide
Rivaroxaba
描述 Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。
相关类别
靶点

IC50: 0.7 nM (FXa)[1] Ki: 0.4 nM (FXa)[1]

体外研究 利伐沙班(BAY 59-7939)是一种口服,直接因子Xa(FXa)抑制剂,用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。利伐沙班竞争性抑制人FXa(Ki 0.4 nM),其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍;它还抑制凝血酶原酶活性(IC50 2.1 nM)。利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa(IC50 21 nM)(IC50 290 nM)。它显示了人血浆中的抗凝血作用,使凝血酶原时间(PT)加倍,并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]。
体内研究 利伐沙班(BAY 59-7939)是一种有效的选择性直接FXa抑制剂,具有优异的体内活性和良好的口服生物利用度[1]。 Rivaroxaban(BAY 59-7939),在血栓诱导前通过静脉推注给药,可减少血栓形成(ED50 0.1 mg/kg),抑制FXa,并依赖于PT剂量延长。 PT50和FXa在ED50时略有影响(分别增加1.8倍和32%抑制)。在0.3 mg/kg(几乎完全抑制血栓形成的剂量)下,利伐沙班适度延长PT(3.2±0.5倍)并抑制FXa活性(65±3%)[2]。
激酶实验 利伐沙班(BAY 59-7939)对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟。通过添加底物引发反应,并且使用Spectra Rainbow Thermo Reader在405nm连续监测颜色或荧光,或者分别使用SPECTRAfluor plus在630 / 465nm监测颜色或荧光20分钟。在以下缓冲液(最终浓度)中分析酶活性:在pH8.3的50mM Tris-HCl缓冲液中的人FXa(0.5nM),兔FXa(2nM),大鼠FXa(10nM)或尿激酶(4nM)。 ,150mM NaCl和0.1%牛血清白蛋白(BSA);在0.1μMTris-HCl,pH 8.0和20mM CaCl 2中的凝血酶(0.69nM),胰蛋白酶(2.2nM)或纤溶酶(3.2nM)的Pefachrome FXa(50-800μM)或染色体U(250μM);染色酶TH(200μM),染色质纤溶酶(500μM)或染色酶抑制剂(500μM),FXIa(1nM)或APC(10nM)在50mM磷酸盐缓冲液,pH7.4,150mM NaCl中;和S 2366(150或500μM)FVIIa(1 nM)和组织因子(3 nM)在50 mM Tris-HCl缓冲液,pH 8.0,100 mM NaCl,5 mM CaCl2和0.3%BSA,HD-Phe-Pro中的表达-Arg-6-氨基-1-萘 - 苄基磺酰胺H2O(100μM)并测量3小时。 FIXab / FX测定,包括FIXab(8.8 nM)和FX(9.5 nM)在50 mM Tris-HCl缓冲液,pH 7.4,100 mM NaCl,5 mM CaCl2和0.1%BSA中,通过添加I-1100开始(50μM),并测量60分钟。根据Cheng-Prusoff方程(Ki = IC50 / 1 + [S] / Km)计算针对FXa的抑制常数(Ki),其中[S]是底物浓度,并且Km是Michaelis-Menten常数。 Km由Lineweaver-Burk图确定。 IC50是将对照的初始速度降低50%所需的抑制剂量[2]。
动物实验 大鼠[2]使用禁食的雄性Wistar大鼠(HsdCpb:WU)。大鼠静脉淤滞模型在麻醉的大鼠中诱导血栓形成(每剂量组n = 10),稍作修改。暴露腹腔静脉,并在左肾静脉分支下方放置两条松散的缝合线(间隔8-10mm)。利巴沙班溶解于聚乙二醇/ H 2 O /甘油(996g / 100g / 60g)中,或通过在血栓诱导前15分钟静脉内(iv)推注注射到尾静脉中给予载体。将促凝血酶原激酶(0.5mg / kg)注射到股静脉中,15秒后,将近端和远端缝合线系住。 15分钟后,取出结扎段,抽出血栓并称重。在血栓清除之前立即通过心脏穿刺获得血液样品。
参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19)

[2]. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21.

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 732.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 228-229°C
分子式 C19H18ClN3O5S
分子量 435.881
闪点 396.9±32.9 °C
精确质量 435.065582
PSA 116.42000
LogP 1.84
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.633
储存条件 Refrigerator
危害码 (欧洲) Xi