39777-61-2

• 常用中文名：TFEB activator 1
• 常用英文名：TFEB activator 1
• CAS号：39777-61-2
• 分子式：C₁₉H₁₈O₃
• 分子量：294.34400
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-09-30 23:54:50
• 更新时间：2024-01-14 20:56:20
• TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

名称

• 中文名: (1E,4E)-1,5-二(2-甲氧基)-1,4-二烯基-3-戊酮
• 英文名: (1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one
• 英文别名: (1E,4E)-1,5-Bis(2-methoxyphenyl)-1,4-pentadien-3-one

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈O₃
• 分子量: 294.34400
• 精确质量: 294.12600
• PSA: 35.53000
• LogP: 3.99950
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 2167 nM (Flag-TFEB nuclear translocation)[1]

• 体外研究: TFEB激活因子1(化合物C1)通过直接与TFEB结合激活TFEB并促进其进入细胞核,而不影响TFEB磷酸化或抑制MTOR和MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1的活性[1]。TFEB激活剂1(1μM；持续12h)显著提高N2a细胞中LC3B-II、MAP1LC3B/LC3B(微管相关蛋白1轻链3β)的脂质和吞噬或自噬相关形式的水平[1]。TFEB激活剂1(0.2-1μM)剂量依赖性地增加N2a细胞中LC3-II和SQSTM1/p62(sequestoome 1)的水平[1]。Western Blot分析[1]细胞株：N2a细胞浓度：0,0.2,0.4,0.6,0.8,1μM孵育时间：12h结果：治疗剂量依赖性地增加LC3-II和SQSTM1/p62水平(sequestoome 1)。
• 体内研究: 在急性毒性试验中,TFEB激活剂1(化合物C1)的中致死剂量(LD50)值为175 mg/kg(单剂量尾静脉注射；大鼠)[1]。短期口服TFEB激活剂1(低剂量10mg/kg,高剂量25mg/kg,24小时)剂量依赖性地增加LC3B-II和TFEB在肝脏、额叶皮质和纹状体的表达[1]。长期服用TFEB激活剂1(每天10毫克/千克；灌胃给药)可激活TFEB并增强大鼠脑内的自噬[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350～400g[1]剂量：10mg/kg和25mg/kg给药：短期口服；24小时结果：激活TFEB,增强大鼠脑自噬和溶酶体生物生成。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重350～400g[1],剂量：10mg/kg,慢性口服,每日一次,连续21d,结果：激活TFEB,增强大鼠脑自噬。
• 参考文献:

  [1]. Song JX, et al. A novel curcumin analog binds to and activates TFEB in vitro and in vivo independent of MTOR inhibition. Autophagy. 2016 Aug 2;12(8):1372-89.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2914509090

合成路线

135-02-4 67-64-1 ~95% 39777-61-2

文献：Liang, Guang; Shao, Lili; Wang, Yi; Zhao, Chengguang; Chu, Yanhui; Xiao, Jian; Zhao, Yu; Li, Xiaokun; Yang, Shulin Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009 , vol. 17, # 6 p. 2623 - 2631

上下游产品

上游产品  2
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海关

海关编码	2914509090
中文概述	2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary	HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%