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31008-18-1结构式
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  • 常用中文名:木兰脂素
  • 常用英文名:Magnolin
  • CAS号:31008-18-1
  • 分子式:C23H28O7
  • 分子量:416.464
  • 相关类别: 天然产物 木脂素
  • 发布时间:2018-03-20 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 09:05:28
  • Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。

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中文名 木兰脂素
英文名 magnolin
中文别名 望春花素
英文别名 5-methoxyeudesmin
Maglin
(1S,3aR,4S,6aR)-1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)tetrahydro-1H,3H-furo[3,4-c]furan
(7S,7’S,8R,8’R)-magnolin
1H,3H-Furo[3,4-c]furan, 1-(3,4-dimethoxyphenyl)tetrahydro-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (1S,3aR,4S,6aR)-
medioresinol dimethyl ether
描述 Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
相关类别
靶点

ERK2:16.5 nM (IC50)

ERK1:87 nM (IC50)

体外研究 Magnolin是一种天然化合物,广泛存在于Magnolia flos中,传统上用于东方医学治疗头痛,鼻塞和抗炎反应。 Magnolin靶向ERK1和ERK2的活性口袋,ERK1和ERK2是癌细胞转移中的重要信号分子。 Magnolin通过抑制ERKs/RSK2信号通路抑制NF-κB反式激活活性。 Magnolin通过抑制细胞外信号调节激酶(ERKs)抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和前列腺素E2(PGE2)的产生,ERK是调节细胞增殖,转化和癌细胞转移的关键信号分子。通过EGF处理增强的JB6 Cl41细胞迁移通过Magnolin处理以剂量依赖性方式显着抑制。 Magnolin在Ser32抑制ERK1/2/RSK2信号介导的IκBα磷酸化,导致NF-κB活化和细胞迁移的抑制[1]。
细胞实验 JB6 Cl41(7×104),A549(7×104)和NCI-H1975(7×104)细胞,以及RSK2 + / +(7×104)和RSK2 - / - (7×104)MEF接种到培养物中 - 插入并培养过夜。用丝裂霉素-C(10μg/ mL)处理细胞2小时,除去培养插入物以提供无细胞间隙。在存在或不存在EGF的情况下,用指定剂量的Magnolin(15,30和60μM)处理细胞12或24小时,并在光学显微镜下观察细胞迁移。使用Image J计算机软件程序测量迁移区域。为了测量Magnolin对癌细胞侵袭的影响,使用涂有基质胶的侵入室。简而言之,将A549或NCI-H1975(2.5×104)细胞接种到插入室中,其中添加无FBS培养基,补充指定剂量的Magnolin(15,30和60μM),并在补充有24孔板的24孔板中培养。在适当的时间段内完成媒体。用4%甲醛固定细胞,用甲醇透化并用结晶紫染色。在光学显微镜下观察染色的细胞,并计数已迁移的细胞[1]。
参考文献

[1]. Lee CJ, et al. Magnolin inhibits cell migration and invasion by targeting the ERKs/RSK2 signaling pathway. BMC Cancer. 2015 Aug 8;15:576.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 536.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H28O7
分子量 416.464
闪点 215.6±30.0 °C
精确质量 416.183502
PSA 64.61000
LogP 2.78
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.542
储存条件 室温,易燃物区域
危害码 (欧洲) F+
安全声明 (欧洲) 24/25
海关编码 29329990