459789-99-2

• 常用中文名：奥贝胆酸
• 常用英文名：Obeticholic acid
• CAS号：459789-99-2
• 分子式：C₂₆H₄₄O₄
• 分子量：420.625
• 相关类别： 原料药 消化系统用药 利胆药
• 发布时间：2018-07-14 09:55:27
• 更新时间：2026-07-01 20:26:27
• INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。

名称

• 中文名: 6-乙基鹅去氧胆酸
• 英文名: (4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
• 中文别名: 3A,7A-二羟基-6A-乙基鹅去氧胆酸; 直销没有贸易赚钱中间价】奥贝胆酸; 奥贝胆酸459789-|天然|医药级|直销供应|优质; Obeticholic Acid (INT-747) :奥贝胆酸; 优质天然|奥贝胆酸459789-||医药; 6-Α乙基鹅去氧胆酸; 奥贝胆酸 459-2 ECDC; (R)-4-((3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-乙基-3,7-二羟基-10,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[A]菲-17-基)戊酸; 6-ECDCA (INT-747),FXR激动剂; 奥贝胆酸|奥贝胆酸459789-/纯天然/含量; 奥贝胆酸459789-/纯天然提取物/含量; 奥贝胆酸|奥贝胆酸459789-|天然奥贝胆酸; 奥贝胆酸-3 OBETICHOLIC ACID 6-ETHYLCHENODEOXYCHOLIC ACID; 供应/可提供免费样品奥贝胆酸459789-/纯天然提取物/含量; 奥贝胆酸459789-|天然|医药级|直销供应; 6-乙基鹅脱氧胆酸; 天然提取物奥贝胆酸 `; 奥贝胆酸459789-|天然|医药级|直销|批发供应; 【纯天然供应】奥贝胆酸459789-/纯天然提取物/含量; 奥贝胆酸459789-|天然|医药; 奥贝胆酸|奥贝胆酸459789-/纯天然奥贝胆酸/含量奥贝胆酸; 【供应】纯天然奥贝胆酸459789-/纯天然提取物/含量; 2H5]-奥贝胆酸; 6Α-乙基-3Α,7Α-二羟基-5Β-胆甾烷-24-酸; 供应/可提供免费样品奥贝胆酸; 纯天然奥贝胆酸/直销; 奥贝胆酸苯酸; 奥贝胆酸 /批发直销; 奥贝胆酸 (2,2,4,4-D4, ); 奥贝胆酸,10 MM DMSO 溶液; 奥贝胆酸Obeticholic acid; 直销|奥贝胆酸459789-|天然|医药; 奥贝胆酸459789-|天然|医药级||优质; 奥贝胆酸(OCA); 奥贝胆酸批发; 奥贝胆酸 6-乙基鹅脱氧胆; 6Α-乙基-3Α,7Α-二羟基-5Β-胆烷酸; 3Α-,7Α-二-羟基-6Α-乙基-5Β-胆烷酸; 奥贝胆酸-3; 奥本胆酸; 奥贝胆酸 (6-乙基鹅去氧胆酸); 特卖【供应】纯天然 【纯天然奥贝胆酸/直销/白色粉末医药级含量】 6-乙基鹅去氧胆酸; 奥贝胆酸酸; 高效选择性FXR激动剂; 奥贝胆酸6-乙基鹅脱氧胆酸; 奥贝胆酸直
• 英文别名: Obticholic acid; 6-ECDCA; OBETICHOLIC ACID; INT-747; INT747; 6ALPHA-ETHYL-CHENODEOXYCHOLIC ACID; UNII-0462Z4S4OZ; 459-2; 6-ETHYL-CHENODEOXYCHOLIC ACID; Obeticholic acid 6-ECDCA; INT-747; good supplier 6-Ethylchenodeoxycholic acid,Obeticholic acid with Top quality Factory price; 6-Ethylchenodeoxycholicaci; an-24-oic acid; pha,7aL; 6α-ethyl-chenodeoxycholic acid; Obeticholic acid(OCA); 6-ECDCA;INT-747;UNII-0462Z4S4OZ;6-ETHYLCHENODEOXYCHOLIC ACID;6ALPHA-ETHYL-CHENODEOXYCHOLIC ACID;OBETICHOLIC ACID;1OSV;CHC; (3α,5β,6α,7α,8ξ)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid; INT-747, 6-ECDCA; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic aicd; C15636; Obetichlolic Acid; pha)-6-EthyL; 6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid; Obeticholic Acid : (R)-4-((3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acid; 6-Ecdca; 3,7-dihydroxychoL; 6-ETHYLCHENODEOXYCHOLIC ACID; OBETICHOLIC ACID; INT 747; INT-747; INT747; 6-ECDCA; OCALIVA; 6alph; Obeticholic Acid In-House; Obeticholic Acid(INT 747,6-ECDCA); Cholan-24-oic acid, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α,5β,6α,7α); 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747; 6-Ethylchenodeoxycholic acid; Obeticholic Acid (INT-747); Obeticholic Acid; Obycholic acid; (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24; Ocaliva; Obeticholic Acid //BP; 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID; 1osv; 6-Ethylchenodeoxycholic acid(Obeticholic Acid); Obecholic acid; DSP-1747; Obetichloic acid; pha,5beta,6aL; US-DMF No.; 6-ECDCA (INT-747), FXR agonist; OCA; 6-Ethyl-cdca; 2H5]-Obeticholic acid; (R)-4-((3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acid; Obeticolic acid; Lurasidone （Intermediate ONLY）; (3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-cholan-24-oic acid; UNII-0462Z4S4OZ; Obeticholic Acid, 10 mM in DMSO; CHC

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 562.9±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₄₄O₄
• 分子量: 420.625
• 闪点: 308.3±19.7 °C
• 精确质量: 420.323975
• PSA: 77.76000
• LogP: 5.68
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±3.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.530
• 储存条件: 室温，干燥

生物活性

• 描述: INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 99 nM (FXR)

• 体外研究: 6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。 INT-747可降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。 INT-747(256μg/ mL)显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后,肠道通透性不受影响[3]。
• 体内研究: 6-ECDCA(10mg/kg /天)完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。 INT-747(10 mg/kg)和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理[2]。 INT-747(5mg/kg)显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中,ZO-1的回肠表达显着上调[3]。
• 动物实验: 最初，将所有动物（6周龄）置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品，并在分组动物之前测量基础血压（BP）。随后，将动物随机分为低（LS; n = 9）或高盐（HS）饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压，并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种：低剂量（10mg / kg /天; n = 15）或高剂量（30mg）在1％甲基纤维素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纤维素在蒸馏水中; n = 15），每天口服6周。同时，LS组也接受1％甲基纤维素。如下所述，在研究期间每周测量BP。
• 参考文献:

  [1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

  [2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

  [3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi