972-02-1

• 常用中文名：地芬尼多
• 常用英文名：Difenidol
• CAS号：972-02-1
• 分子式：C₂₁H₂₇NO
• 分子量：309.44500
• 相关类别： 原料药 消化系统用药 止吐催吐药
• 发布时间：2018-08-31 17:26:30
• 更新时间：2024-01-08 14:27:36
• 迪芬尼多是一种口服活性止吐药。地芬尼多减轻慢性压迫损伤后大鼠的异常神经性疼痛和TNF-α过表达。迪芬尼多还具有局部麻醉活性并抑制钠电流。迪芬尼多可用于梅尼埃病、抗眩晕、止吐和镇痛的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 地芬尼多
• 英文名: diphenidol
• 中文别名: 1,1-二苯基-4-(1-哌啶基)-1-丁醇; 二苯哌丁醇
• 英文别名: Difenidol; 1,1-diphenyl-4-piperidylbutanol; Vontrol; Nometic; 1,1-diphenyl-4-piperidin-1-ylbutan-1-ol; DIPHENIDOL; defenidol; Difenidolo [DCIT]; Difenidolo; Cephadol; Difenidolum; Avomol; 1,1-diphenyl-4-piperidin-1-yl-butan-1-ol

物化性质

• 密度: 1.066 g/cm3
• 沸点: 473.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 105ºC
• 分子式: C₂₁H₂₇NO
• 分子量: 309.44500
• 闪点: 233.5ºC
• 精确质量: 309.20900
• PSA: 23.47000
• LogP: 4.12650
• 折射率: 1.5614 (estimate)

生物活性

• 描述: 迪芬尼多是一种口服活性止吐药。地芬尼多减轻慢性压迫损伤后大鼠的异常神经性疼痛和TNF-α过表达。迪芬尼多还具有局部麻醉活性并抑制钠电流。迪芬尼多可用于梅尼埃病、抗眩晕、止吐和镇痛的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 地芬尼多(0.1-100µM)在N2A细胞中阻断Na+电流,IC50为0.77µM,希尔系数为1.15[1]。
• 体内研究: 地芬尼多(0.77 mg/大鼠；鞘内注射；单次)阻断大鼠的运动功能、本体感受和伤害感受[1]。迪芬尼多(0.62,3.09 mg/kg；i.p.；每日一次,持续7天)有效逆转或完全阻断大鼠CCI诱发的机械性异常疼痛[2]。动物模型：雄性SpragueeDawley大鼠(275-325g)[1]。剂量：0.77 mg/大鼠(2.50µmol/大鼠)给药：鞘内注射；仅有一个的结果：造成100%的运动功能、本体感觉和伤害感觉阻滞,作用持续时间分别为51、77和123分钟。动物模型：雄性成年Sprague-Dawley大鼠(200-250 g；CCI大鼠模型)[2]。剂量：0.62,3.09 mg/kg(2,10µmol/kg)给药：腹膜内注射；每天一次,持续7天。结果：给药后1h阻断CCI诱导的低机械戒断阈值。在CCI后第7天降低TNF-α水平并减轻大鼠神经性触觉异常疼痛。

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TM4970000 CHEMICAL NAME : 1-Piperidinebutanol, alpha,alpha-diphenyl- CAS REGISTRY NUMBER : 972-02-1 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0265884 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 5 MOLECULAR FORMULA : C21-H27-N-O MOLECULAR WEIGHT : 309.49 WISWESSER LINE NOTATION : T6NTJ A3XQR&R HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 815 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PHMCAA Pharmacologist. (American Soc. for Pharmacology and Experimental Therapeutics, 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20014) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 5,265,1963 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 304 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : TXAPA9 Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 18,185,1971 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 450 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PHMCAA Pharmacologist. (American Soc. for Pharmacology and Experimental Therapeutics, 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20014) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 5,265,1963 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 103 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : LACHDL Liebigs Annalen der Chemie. (Verlag Chemie International, Inc., VCH Pub., Inc., 303 N.W. 12th Ave., Deerfield Beach, FL 33441) No. 1- 1979- Volume(issue)/page/year: (10),1554,1979 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 32 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MPHEAE Medicina et Pharmacologia Experimentalis. (Basel, Switzerland) V.12-17, 1965-67. For publisher information, see PHMGBN. Volume(issue)/page/year: 13,325,1965

安全

• 海关编码: 2933399090

合成路线

110-89-4 201230-82-2 3923-51-1 ~10% 972-02-1

文献：Schmidt, Andreas; Marchetti, Mauro; Eilbracht, Peter Tetrahedron, 2004 , vol. 60, # 50 p. 11487 - 11492

119-61-9 ~% 972-02-1

文献：Helvetica Chimica Acta, , vol. 24, p. 209 E, 220 E Journal of the American Chemical Society, , vol. 74, p. 4085

110-89-4 63645-18-1 ~% 972-02-1

文献：Journal of Organometallic Chemistry, , vol. 332, p. 9 - 18

110-89-4 ~% 972-02-1

文献：GB683950 , ;

上下游产品

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海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%