189060-13-7

• 常用中文名：拉帕司他
• 常用英文名：Lapaquistat Acetate
• CAS号：189060-13-7
• 分子式：C₃₃H₄₁ClN₂O₉
• 分子量：645.14000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 法呢基转移酶
• 发布时间：2018-04-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 09:57:00
• Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。

名称

• 中文名: 拉帕司他
• 英文名: 2-[1-[2-[(3R,5S)-1-(3-acetyloxy-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-2-oxo-5H-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidin-4-yl]acetic acid
• 英文别名: Lapaquistat acetate; UNII-IUH3AY74O3; TAK-475

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₁ClN₂O₉
• 分子量: 645.14000
• 精确质量: 644.25000
• PSA: 131.91000
• LogP: 4.87400
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 靶点:

  Squalene synthase[1]

• 参考文献:

  [1]. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.

  [2]. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.