RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
CP-609754(LNK-754)是一种具有潜在抗癌活性的有效可逆法尼基转移酶抑制剂。抑制重组人H-Ras法尼基化的IC50为0.57 ng/mL,重组K-Ras为46 ng/mL[1]。
萨拉戈齐酸E是一种真菌代谢产物,是角鲨烯合成酶的有效抑制剂,IC50为2.3-28 nM[1]。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
Ftase抑制剂III是一种表型筛选的阴离子依赖性法尼基转移酶抑制剂。
FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
FTI-277盐酸盐是法尼基转移酶FTase抑制剂,高效Ras CAAX肽模拟物,可抑制H-Ras和K-Ras信号转导。
FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
Pepticinnamin E 是一种 Farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50=42 µM)。Pepticinnamin E 可用于癌症和疟疾的研究。
L-731735 是一种选择性 FPTase 抑制剂,可选择性抑制 ras 依赖性细胞转化。L-731735 可用于癌症的研究。
LNK754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂,可用于癌症和阿尔兹海默症的治疗。
萨拉戈齐酸B是一种真菌代谢产物,是法尼基蛋白转移酶(FPTase)和角鲨烯合成酶的有效抑制剂。萨拉戈齐酸B是一种潜在的抗癌药物[1]。
Ftase抑制剂I(B581)是一种有效的、选择性的拟肽法尼基转移酶(Ftase)抑制剂。Ftase抑制剂I对Ftase的选择性高于香叶基香叶基异戊二烯(Ras GG)或脂肪酸肉豆蔻酸酯(Myr Ras)[1]。
(Rac)-Lonafarnib(Sch66336外消旋体)是Lonafarnib的外消旋体。Lonafarnib是一种有效的口服法尼西基转移酶(FTase)抑制剂。Lonafarnib抑制H-ras、K-ras和N-ras的活性,IC50值分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。Lonafarnib还具有抗乙型肝炎病毒(HDV)活性[1]。
Andrastin是一种半萜类化合物,是一种法尼基转移酶抑制剂。Andrastin A抑制多药耐药癌症细胞中抗癌化合物的流出。Andrastin A可以从青霉属物种中分离出来[1][2]。
Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。
Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
Lipiferolide是从鹅掌楸中分离得到的一种抗疟原虫药(IC50:1.8μg/mL)。脂质内酯还抑制FPTase,并具有抗肿瘤活性[1][2]。
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
FTase-IN-1(化合物17a)是一种有效的特异性fanesyl转移酶抑制剂,其IC50为0.35μM。FTase-IN-1显示出细胞毒性潜力和抗肿瘤活性[1]。
FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。