195883-06-8

• 常用中文名：昂曲托来
• 常用英文名：Omtriptolide
• CAS号：195883-06-8
• 分子式：C₂₄H₂₈O₉
• 分子量：460.47400
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-07-02 23:02:40
• 更新时间：2024-01-02 14:43:58
• Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。

名称

• 中文名: 昂曲托来
• 英文名: Omtriptolide
• 英文别名: triptolide succinate; UNII-D36ELM729P; YM 262; triptolide 14-succinate

物化性质

• 密度: 1.49
• 熔点: 109-111ºC
• 分子式: C₂₄H₂₈O₉
• 分子量: 460.47400
• 精确质量: 460.17300
• PSA: 127.49000
• LogP: 1.51880
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  ERK

• 体外研究: 雷公藤内酯是一种中药,具有抗炎,抗增殖和促凋亡作用[1]。
• 体内研究: 在顺铂诱导的AKI小鼠模型中,omtriptide导致血尿素氮(BUN),血清肌酐和急性肾小管坏死(ATN)评分显着降低,并且AKI中肾小管细胞凋亡评分无显着增加。 omtriptolide对AKI的保护作用与p-ERK的降低有关,并且不依赖于MKP-1和促炎细胞因子[1]。在闭塞性气道疾病的小鼠异位气管同种异体移植模型中,omtriptolide减弱气道闭塞并抑制炎性细胞的积聚,因此可能对肺移植后闭塞性气道疾病患者具有预防或治疗益处[2]。当博来霉素在当天或第5天给予时,Omtriptolide抑制博来霉素组的纤维化。 Omtriptolide还显着降低了博来霉素治疗组中肌成纤维细胞的数量[3]。当Vbeta3 +细胞扩增处于对数期(第3天)时,Omtriptol在体内抑制脾脏中的CD4 + Vbeta3 +和CD8 + Vbeta3 + T细胞(该模型中的同种异体反应性T细胞)扩增64.09和34.02％。移植)[4]。
• 动物实验: 小鼠：移植后立即开始使用Omtriptolide（0.25mg / kg /天），10只对照小鼠每天腹腔注射无菌水。然后将小鼠维持28天直至杀死，此时给小鼠施用CO 2吸入，并进行颈椎脱臼。气管分为组织学染色和免疫组化[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kim HJ, et al. The water-soluble triptolide derivative PG490-88 protects against cisplatin-induced acute kidney injury. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jun;349(3):518-25.

  [2]. Leonard CT, et al. PG490-88, a derivative of triptolide, attenuates obliterative airway disease in a mouse heterotopic tracheal allograft model. J Heart Lung Transplant. 2002 Dec;21(12):1314-8.

  [3]. Krishna G, et al. PG490-88, a derivative of triptolide, blocks bleomycin-induced lung fibrosis. Am J Pathol. 2001 Mar;158(3):997-1004.

  [4]. Chen BJ, et al. Prevention of graft-versus-host disease by a novel immunosuppressant, PG490-88, through inhibition of alloreactive T cell expansion. Transplantation. 2000 Nov 27;70(10):1442-7.

合成路线

108-30-5 38748-32-2 ~71% 195883-06-8

文献：PIERRE FABRE MEDICAMENT Patent: EP1946758 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 8 ;