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145733-36-4

145733-36-4结构式

中文名	他索沙坦
英文名	2,4-dimethyl-8-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-5,6-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
中文别名	2,4-二甲基-8-[[4-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-5,6-二氢吡啶并[6,5-D]嘧啶-7-酮他沙索坦
英文别名	2,4-dimethyl-8-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one ANA-756 2,4-Dimethyl-8-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 5,8-dihydro-2,4-dimethyl-8-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- 2,4-Dimethyl-8-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one 2,4-dimethyl-5,6,8-trihydro-8-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-7H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one 2,4-dimethyl-8-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one 8-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl-methyl]-2,4-dimethyl-5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one Tasosartan (USAN/INN) WAY-ANA-756 S1539_Selleck Verdia tasosartan

描述	Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体研究领域 >> 心血管疾病
靶点	Angiotensin II (AngII) receptor[1]
体外研究	Tasosartan是一种口服活性非肽AngII拮抗剂,在体外具有特异性和选择性AT1受体拮抗活性。在结合缓冲液中不存在蛋白质时抑制125I-AngII与大鼠肾上腺膜特异性结合的IC 50为1.2±0.6nM [1]。
体内研究	以1.0和3.0mg/kg(iv)的剂量给予Tasosartan显着(p <0.05)减弱了大鼠对血管紧张素-II的升压反应[2]。
动物实验	大鼠[2]对四组大鼠（每组n = 3-5，体重343±8g）施用血管紧张素-II的压力反应。在引入载体或分级剂量的Tasosartan（0.3,1.0或3.0mg / kg，iv）后，对每只大鼠进行四次单独的血管紧张素-II注射[2]。
参考文献	[1]. Maillard MP, et al. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):649-54. [2]. Elokdah HM, et al. Novel human metabolites of the angiotensin-II antagonist Tasosartan and their pharmacological effects. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Aug 5;12(15):1967-71.