他索沙坦

• 常用名: 他索沙坦
• 英文名: Tasosartan
• CAS号: 145733-36-4
• 分子量: 411.459
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 759.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₁N₇O
• 熔点: N/A
• 闪点: 413.1±35.7 °C

他索沙坦用途

Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。

他索沙坦名称

• 中文名: 他索沙坦
• 英文名: 2,4-dimethyl-8-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-5,6-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 中文别名: 2,4-二甲基-8-[[4-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-5,6-二氢吡啶并[6,5-D]嘧啶-7-酮 | 他沙索坦

他索沙坦生物活性

• 描述: Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  Angiotensin II (AngII) receptor[1]

• 体外研究: Tasosartan是一种口服活性非肽AngII拮抗剂,在体外具有特异性和选择性AT1受体拮抗活性。在结合缓冲液中不存在蛋白质时抑制125I-AngII与大鼠肾上腺膜特异性结合的IC 50为1.2±0.6nM [1]。
• 体内研究: 以1.0和3.0mg/kg(iv)的剂量给予Tasosartan显着(p <0.05)减弱了大鼠对血管紧张素-II的升压反应[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]对四组大鼠（每组n = 3-5，体重343±8g）施用血管紧张素-II的压力反应。在引入载体或分级剂量的Tasosartan（0.3,1.0或3.0mg / kg，iv）后，对每只大鼠进行四次单独的血管紧张素-II注射[2]。
• 参考文献:

  [1]. Maillard MP, et al. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):649-54.

  [2]. Elokdah HM, et al. Novel human metabolites of the angiotensin-II antagonist Tasosartan and their pharmacological effects. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Aug 5;12(15):1967-71.

他索沙坦物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 759.4±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₁N₇O
• 分子量: 411.459
• 闪点: 413.1±35.7 °C
• 精确质量: 411.180756
• PSA: 100.55000
• LogP: 2.62
• InChIKey: ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1nc(C)c2c(n1)N(Cc1ccc(-c3ccccc3-c3nn[nH]n3)cc1)C(=O)CC2
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.665
• 储存条件: 2-8℃

他索沙坦靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity towards rat Gabra1 in an in vitro assay with cellular components mea... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 External Id：CHEMBL5291800

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (CRO assay) measur... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL5291792

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Compound was evaluated for inhibition of human F2 in an in vitro cell free assay meas... 来源：ChEMBL 靶标：Prothrombin External Id：CHEMBL5291794

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：pKa value against human Angiotensin II receptor type 1 来源：ChEMBL 靶标：Type-1 angiotensin II receptor External Id：CHEMBL852295

实验名称：Oral bioavailability 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL838651

实验名称：Binding affinity towards human DRD1 in an in vitro assay (CRO assay) measured by scin... 来源：ChEMBL 靶标：D(1A) dopamine receptor External Id：CHEMBL5291780

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他索沙坦英文别名

• 2,4-dimethyl-8-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one
• ANA-756
• 2,4-Dimethyl-8-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one
• 2,4-Dimethyl-8-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one
• 2,4-dimethyl-5,6,8-trihydro-8-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1-biphenyl]-4-yl]methyl]-7H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 2,4-dimethyl-8-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 8-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl-methyl]-2,4-dimethyl-5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• Tasosartan (USAN/INN)
• WAY-ANA-756
• S1539_Selleck
• Verdia
• tasosartan