129580-63-8

• 常用中文名：赛特铂
• 常用英文名：Satraplatin
• CAS号：129580-63-8
• 分子式：C₁₀H₂₂Cl₂N₂O₄Pt
• 分子量：500.283
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA烷基化剂/交联剂
• 发布时间：2018-07-07 12:52:32
• 更新时间：2024-01-04 17:51:25
• Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。

名称

• 中文名: 顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂
• 英文名: satraplatin
• 中文别名: 塞特铂; 赛特铂
• 英文别名: acetic acid,azane,cyclohexanamine,dichloroplatinum; Platinum(4+) chloride acetate cyclohexanamine ammoniate (1:2:2:1:1); YHI-601; JM-216; Acetic acid, compd. with cyclohexanamine, platinum(4+) salt, hydrochloride, ammoniate (2:1:1:2:1)

物化性质

• 沸点: 134.5ºCat 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₂₂Cl₂N₂O₄Pt
• 分子量: 500.283
• 闪点: 32.2ºC
• 精确质量: 499.060455
• PSA: 81.86000
• LogP: 3.70610
• 蒸汽压: 8.07mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Satraplatin具有强大的抗肿瘤活性。 Satraplatin联合二氯乙酸(DCA)抑制UMC-11细胞,IC50为1.36±0.11μM[1]。 Satraplatin还抑制CDDP抗性(KB-R)细胞(IC50,7.04μM),并导致KB-R细胞G2/M停滞[2]。
• 细胞实验: 收获细胞，计数并分布在100μL培养基中的微量滴定板上，密度为1×10 4细胞/孔。加入适当稀释的测试化合物（Satraplatin等）至总体积为200μL/孔，并将板在组织培养条件下孵育4天。化合物的储备溶液在70％乙醇或DMSO中制备，并且稀释超过100倍用于测定。溶剂控制包含在所有测试中。通过一式三份评估两倍药物稀释液中的细胞增殖并用于计算IC 50值来获得剂量响应曲线。使用改良的四唑染料测定法（MTT）和通过在450nm波长下测量还原的甲amount染料（培养基对照设定为100％增殖）来定量细胞生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fiebiger W, et al. In vitro cytotoxicity of novel platinum-based drugs and dichloroacetate against lung carcinoid cell lines. Clin Transl Oncol. 2011 Jan;13(1):43-9.

  [2]. Yamano Y, et al. Antitumor activity of satraplatin in cisplatin-resistant oral squamous cell carcinoma cells. Head Neck. 2011 Mar;33(3):309-17.

合成路线

124721-03-5 108-24-7 ~70% 129580-63-8

文献：Barnard, Christopher F. J.; Vollano, Jean F.; Chaloner, Penny A.; Dewa, Shaliza Z. Inorganic Chemistry, 1996 , vol. 35, # 11 p. 3280 - 3284

上下游产品

上游产品  2
124721-03-5 108-24-7
下游产品  0