285570-60-7

• 常用中文名：Caspase-3抑制剂III
• 常用英文名：Ac-Asp-Glu-Val-Asp-chloromethylketone trifluoroacetate salt
• CAS号：285570-60-7
• 分子式：C₂₁H₃₁ClN₄O₁₁
• 分子量：550.944
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-05-14 22:07:13
• 更新时间：2024-01-09 18:53:58
• Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。

名称

• 中文名: Caspase-3抑制剂III
• 英文名: Ac-DEVD-CMK
• 英文别名: L-Valinamide, N-acetyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-3-chloro-2-oxopropyl]-; N-Acetyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-chloro-3-oxo-2-butanyl]-L-valinamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1048.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₁ClN₄O₁₁
• 分子量: 550.944
• 闪点: 587.7±34.3 °C
• 精确质量: 550.167786
• PSA: 245.37000
• LogP: 0.41
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.539

生物活性

• 描述: Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Caspase-3

• 体外研究: Ac DEVD CMK(100μM；24小时) 抑制 国际开发银行诱导的细胞凋亡[3]。 细胞凋亡分析[3]细胞系：Jurkat细胞浓度：100μM培养时间：24小时结果：抑制ingenol IDB(10μM)诱导的细胞凋亡。
• 体内研究: Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III；25 mg/kg；腹腔给药; 单剂量; 阿帕后 3.小时) 显着减弱对乙酰氨基酚 (APAP；HY-66005)诱导的肝损伤 (AILI)[4]动物模型：6至8周龄雌性和雄性Sdc1-/-小鼠[4]剂量：25 mg/kg给药：IP；单剂量；APAP后3小时结果：显著减轻APAP(ip；500或625 mg/kg)诱导的肝损伤(AILI),表明GSK-3β或caspase-3活性的抑制减轻了肝损伤。
• 参考文献:

  [1]. Lu Cai, et al. Hyperglycemia-induced apoptosis in mouse myocardium: mitochondrial cytochrome C-mediated caspase-3 activation pathway. Diabetes. 2002 Jun;51(6):1938-48.

  [2]. M M Mocanu, et al. Caspase inhibition and limitation of myocardial infarct size: protection against lethal reperfusion injury. Br J Pharmacol. 2000 May;130(2):197-200.

  [3]. M Blanco-Molina, et al. Ingenol esters induce apoptosis in Jurkat cells through an AP-1 and NF-kappaB independent pathway. Chem Biol. 2001 Aug;8(8):767-78.

  [4]. Eon Jeong Nam, et al. Syndecan-1 limits the progression of liver injury and promotes liver repair in acetaminophen-induced liver injury in mice. Hepatology. 2017 Nov;66(5):1601-1615.