87862-25-7

• 常用中文名：Iobenguane sulfate
• 常用英文名：Iobenguane sulfate
• CAS号：87862-25-7
• 分子式：C₈H₁₀IN_3.1/₂H₂O₄S
• 分子量：648.25800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-03-13 05:09:15
• 更新时间：2024-01-07 20:03:01
• Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 是临床上用于肾上腺肿瘤诊断和治疗的肿瘤靶向药物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

名称

• 中文名: m-Iodobenzylguanidine hemisulfate
• 英文名: 1-(3-Iodobenzyl)guanidine sulfate (2:1)

物化性质

• 分子式: C₈H₁₀IN_3.1/₂H₂O₄S
• 分子量: 648.25800
• 精确质量: 647.95100
• PSA: 206.78000
• LogP: 5.35840
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 是临床上用于肾上腺肿瘤诊断和治疗的肿瘤靶向药物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: Iobenguane硫酸盐(MIBG硫酸盐)(2-20μg/ml；72小时)抑制人和小鼠白血病、纤维肉瘤、黑色素瘤和神经母细胞瘤细胞系的细胞生长[1]。硫酸碘本瓜烷(MIBG硫酸盐)是火鸡和人红细胞膜内源性单(ADP-核糖)转移酶的一个有效影响因子,在μM浓度范围内发挥作用[2]。细胞增殖试验[1]细胞株：3T3,3T3-Tl3,BHK,Py-BHK,K562,L1210,RIF1,M5A,B16,LAN-1,N1E115,CHP212细胞浓度：2,20μg/ml培养时间：72小时结果：抑制3T3,3T3-Tl3,BHK,Py-BHK,K562,L1210,RIF1,M5A,B16,LAN-1,N1E115,CHP212细胞生长。
• 体内研究: 碘本瓜酸硫酸盐(MIBG半硫酸盐)(20 mg/kg；i.p.；每天3-6天)显示抗肿瘤活性[1]。雄性AF小鼠接种了N1E115神经母细胞瘤,并根据NIH新药试验方案进行治疗,每天9次注射硫酸依本瓜烷(40 mg/kg),标志着存活时间延长,但未观察到治愈[1]。硫酸苯丙胺对5天注射雄性AF(N1EL5)小鼠的毒性试验在50 mg/kg体重下,所有动物在1-4次给药后死亡,4/16动物按44 mg/kg的时间表死亡[1]。动物模型：DBA/2(L1210)小鼠[1]剂量：腹腔注射,第3-6天每日给药：20mg/kg。结果：存活时间明显延长,部分治愈。
• 参考文献:

  [1]. Loesberg C, et al. Meta-iodobenzylguanidine (MIBG), a novel high-affinity substrate for cholera toxin that interferes with cellular mono(ADP-ribosylation). Biochim Biophys Acta. 1990 Jan 19;1037(1):92-9.