1137608-69-5

• 常用中文名：LX1606马尿酸盐
• 常用英文名：LX1606
• CAS号：1137608-69-5
• 分子式：C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆
• 分子量：754.155
• 相关类别： 生物化工 氨基酸及其衍生物 苯丙氨酸类衍生物
• 发布时间：2018-06-03 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 15:07:30
• Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。

名称

• 中文名: LX1606马尿酸盐
• 英文名: Telotristat ethyl hippurate
• 中文别名: 4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯 N-苯甲酰甘氨酸盐
• 英文别名: L-Phenylalanine, 4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester, compd. with glycine, N-benzoyl- (1:1); (S)-ethyl 2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoate hippurate; N-Benzoylglycine - ethyl 4-(2-amino-6-{(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy}-4-pyrimidinyl)-L-phenylalaninate (1:1); Telotristat Etiprate; Telotristat etiprate (USAN); LX1606; LX1032 hippurate; LX1606 Hippurate

物化性质

• 熔点: 145 °C
• 分子式: C₃₆H₃₅ClF₃N₇O₆
• 分子量: 754.155
• 精确质量: 753.228943
• PSA: 197.57000
• LogP: 7.16200
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Telotristat乙基(15,50,150,300mg/kg,po,qd)降低外周血清素含量,但不降低小鼠脑中血清素含量。 Telotristat乙基(200mg/kg po,qd)防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加,在炎性肠病的小鼠模型中提供显着的保护。 Telotristat乙基(200 mg/kg po,qd)保护小鼠IBD模型,通过组织病理学评估证实[1]。 Telotristat乙基(15,50,150,300 mg/kg)从空肠消耗5-HT,但不消耗大脑。但是Telotristat乙基(200mg/kg,口服)不会消耗肠神经元5-羟色胺(5-HT),或改变小鼠的组成型胃肠动力。 Telotristat乙基(200 mg/kg)可减轻三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的严重程度[2]。
• 动物实验: 为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10 mL / kg连续4天给予小鼠一次。 。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH 3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL / kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。 LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。在实验之后，分析结果。
• 参考文献:

  [1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.

  [2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.

合成路线

495-69-2 1033805-22-9 ~67% 1137608-69-5

文献：Bednarz, Mark S.; Paul, Susan De; Kanamarlapudi, Ramanaiah C.; Perlberg, Anett; Zhang, Haiming Patent: US2009/88447 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 8 ; US 20090088447 A1

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