158146-85-1

158146-85-1结构式
158146-85-1结构式
  • 常用中文名:TAK-603
  • 常用英文名:TAK-603
  • CAS号:158146-85-1
  • 分子式:C25H26N4O6
  • 分子量:478.50
  • 发布时间:2016-02-18 15:11:32
  • 更新时间:2024-01-28 12:00:27
  • TAK-603是一种有效的口服活性抗风湿剂。TAK-603抑制Thl型细胞因子的产生。TAK-603具有研究佐剂性关节炎的潜力[1][2]。

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英文名 ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate
英文别名 3-Quinolinecarboxylic acid,4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-,ethyl ester
ethyl 6,7-dimethoxy-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate
ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate
6,7-dimethoxy-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(4H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate
Ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-3-quinolinecarboxylate
4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
描述 TAK-603是一种有效的口服活性抗风湿剂。TAK-603抑制Thl型细胞因子的产生。TAK-603具有研究佐剂性关节炎的潜力[1][2]。
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体外研究 TAK-603(0,1,10µM;48小时)抑制同种异体反应性和 卵母细胞反应性 BALB/c公司小鼠 T细胞系中的 干扰素-γ的产生,但对 白细胞介素-4产生几乎没有影响 [2] 。
体内研究 TAK-603(6.25 mg/kg口服;每天) 减少关节炎病变和脾脏中 Thl公司-型细胞因子的产生[2] 动物模型:AA大鼠[2]剂量:6.25 mg/kg给药:口服。;每日结果:抑制关节炎足肿胀,抑制率达65%,关节炎关节IFN-y mRNA表达显著降低。
参考文献

[1]. Mizuno M, et al. Syntheses of metabolites of ethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-6,7-dimethoxy-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)quinoline-3-carboxylate (TAK-603). Tetrahedron, 2006, 62(37), 8707–8714.

[2]. Ohta Y, et al. TAK-603 selectively suppresses Th1-type cytokine production and inhibits the progression of adjuvant arthritis. Immunology. 1997 Sep;92(1):75-83.  

密度 1.29g/cm3
沸点 640.7ºC at 760 mmHg
分子式 C25H26N4O6
分子量 478.50
闪点 341.3ºC
精确质量 478.18500
PSA 106.82000
LogP 3.75270
蒸汽压 2.59E-16mmHg at 25°C
折射率 1.604