158382-37-7

• 常用中文名：(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine
• 常用英文名：(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine
• CAS号：158382-37-7
• 分子式：C₂₆H₄₀Cl₄N₅O₁₀PS
• 分子量：787.47400
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-03-09 20:55:16
• 更新时间：2024-02-02 18:59:41
• 坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。

名称

• 英文名: (2S)-2-amino-5-[[(2R)-2-amino-3-[2-[bis[bis(2-chloroethyl)amino]phosphoryloxy]ethylsulfonyl]propanoyl]-[(R)-carboxy(phenyl)methyl]amino]-5-oxopentanoic acid

物化性质

• 密度: 1.484g/cm3
• 沸点: 939.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₆H₄₀Cl₄N₅O₁₀PS
• 分子量: 787.47400
• 闪点: 522.2ºC
• 精确质量: 785.09900
• PSA: 249.13000
• LogP: 4.26700
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587

生物活性

• 描述: 坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK
• 靶点:

  IC50: ~1 µM (DNA-PK)[3]

• 体外研究: 坎福法胺(TLK-28)以约1µM的IC50值抑制纯化的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性,但对DNA的直接损伤最小[2]。坎福法胺(TER286)以剂量依赖性方式抑制MCF-7、NIH-3T3和M7609[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MCF-7、NIH-3T3和M7609浓度：0-100μM孵育时间：共孵育2小时,然后取出并在MCF-7中孵育5天；在NIH-3T3中共孵育10天；结果：以剂量依赖的方式抑制这些癌细胞系。
• 体内研究: 坎福法胺(TER286)在更频繁的给药中表现出更有效的抗肿瘤作用[3]。动物模型：BALB/c裸鼠(皮下注射M7609肿瘤、MX-1人乳腺肿瘤、肺肿瘤[3]剂量：150 mg/kg,用于M7609异种移植物；400 mg/kg或200 mg/kg用于其他异种移植物给药：静脉注射,单剂量用于M7609异种移植物；i、 p.,其他异种移植物的单剂量；i、 结果：对TER286的最佳反应是用攻击性方案(每天5天)治疗的MX-1人乳腺肿瘤,在该方案下,几乎所有肿瘤都受到严重生长抑制或基本退化。