211735-76-1

• 常用中文名：Farampator
• 常用英文名：farampator
• CAS号：211735-76-1
• 分子式：C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量：231.251
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-06-25 16:18:55
• 更新时间：2024-01-09 08:21:14
• Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。

名称

• 中文名: Farampator
• 英文名: 2,1,3-benzoxadiazol-5-yl(piperidin-1-yl)methanone
• 英文别名: Methanone, 2,1,3-benzoxadiazol-5-yl-1-piperidinyl-; 2,1,3-Benzoxadiazol-5-yl(1-piperidinyl)methanone; 1-(benzofurazan-5-ylcarbonyl)piperidine; CX-691; UNII-7X6P5N8K2L; Farampator

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 398.3±34.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量: 231.251
• 闪点: 194.7±25.7 °C
• 精确质量: 231.100784
• PSA: 59.23000
• LogP: 0.91
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Farampator具有治疗以阿尔茨海默病和精神分裂症等认知缺陷为特征的疾病的潜力。 CX691减轻了东莨菪碱诱导的急性给药(0.1 mg/kg口服)后的线索恐惧症状的损害,以及急性(0.1和1.0 mg/kg口服)和亚慢性(每日两次)后新物体识别的暂时性诱导缺陷给药7天(0.01,0.03,0.1mg/kg口服)。它还可以改善亚慢性给药后的注意力变化(0.3 mg/kg po)[1]。 Farampator(500毫克)明确改善了短期记忆,但似乎会损害情景记忆。此外,它倾向于减少CTMT中的切换错误的数量。药物引起的副作用(SEs)包括头痛,嗜睡和恶心。与没有SE的受试者相比,患有SE的受试者具有显着更高的血浆水平的farampator [2]。
• 动物实验: 大鼠：给大鼠急性给予CX691（0.1,0.3和1.0; 2ml / kg;口服）或载体（1％甲基纤维素; 1ml / kg;口服），并在给药后4小时每30分钟收集微透析液样品。 。在每个实验日结束时，将动物放回其家笼中并以随机交叉设计重新使用，在随后使用之前允许至少7天的药物。在最后的微透析实验完成后，杀死动物，取出脑并储存在福尔马林溶液中以进行探针放置验证[1]。
• 参考文献:

  [1]. Woolley ML, et al. Evaluation of the pro-cognitive effects of the AMPA receptor positive modulator, 5-(1-piperidinylcarbonyl)-2,1,3-benzoxadiazole (CX691), in the rat. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jan;202(1-3):343-54.

  [2]. Wezenberg E, et al. Acute effects of the ampakine farampator on memory and information processing in healthy elderly volunteers. Neuropsychopharmacology. 2007 Jun;32(6):1272-83.