中文名 | 泰地罗新 |
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英文名 | Tildipirosin |
中文别名 | 替匹罗星 |
英文别名 |
Oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione, 6-[[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)-, (4R,5S,6 S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-
20,23-dipiperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide UNII-S795AT66JB Zuprevo Tildipirosin (4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-16-Ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-7-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-15-(1-piperidinylmethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D -glucopyranoside |
描述 | Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Tildipirosin对大肠杆菌有抑制作用,31株(74%)中有23株的MIC为8或16μg/ mL,而31例中有8例(26%)的MIC>256μg/ mL。针对空肠弯曲杆菌的MIC为8-64μg/ mL。针对肠道沙门氏菌和大肠杆菌的Tildipirosin为2-8μg/ mL [1]。 Tildipirosin抑制来自19只绵羊的CODD病变形式的密螺旋体分离物,MIC90为0.0469 mg/L [3]。多杀巴斯德毕赤酵母B130克隆显示对于tildipirosin的MIC为0.25mg/L.仅携带erm(42)的10株多杀巴斯德氏菌分离物对于tildipirosin显示出16-32mg/L的MIC。仅含有erm(42)的单一M. haemolytica显示tildipirosin的MIC为32 mg/L [4]。 |
体内研究 | Tildipirosin(4 mg/kg,sc)处理的小牛的肺实变平均百分比显着低于Tulathromycin处理的小牛和对照小牛。在H somni攻击前5天将tildipirosin过敏性给予小牛,可防止病原体随后从支气管分泌物中培养,并且比使用torathromycin的依赖性给药更有效地减少临床疾病和肺部病变[2]。 |
动物实验 | 在第0天,通过从帽子中抽取数字来随机分配4只小牛的每只笔以接受3次治疗中的1次;因此,每个治疗组由8只小牛组成。第1组小牛接受tildipirosinb(4 mg / kg,SC),第2组小牛接受tulathromycinc(2.5 mg / kg,SC),第3组小牛接受盐水(0.9%NaCl)溶液(1 mL / 45 kg, SC;控制)。给予组3中的小牛的盐水溶液的体积近似于给予组1和2的小牛的指定抗微生物剂的体积。在第5天,所有小牛用10mL补充有5的PBS溶液进行实验接种(攻击)。含有1.6×109 CFU H somni / mL的牛胎儿血清通过灵活的支气管肺泡灌洗管(长度3 m;外径11 mm;内径3 mm)灌注,通过鼻腔通道和鼻咽部至气管分叉的水平。在定性观察的基础上验证管在气管分叉处的适当放置,包括引起的咳嗽,没有食道或瘤胃放置的证据,这是由气味和缺乏张力确定的,并且在放置期间未能观察到食管内的管,隆突处的阻力的存在,以及管子到预定标记的通道,该预定标记近似于从鼻孔到隆凸的距离。在实验接种后,将管子用60mL盐水溶液和120mL空气冲洗,然后从小腿中取出。在第8天,将所有小牛称重,用甲苯磺酸盐(0.25mg / kg)镇静,并在预告片以4至6只小牛为一组。在安乐死之后,立即对每只小牛进行尸体剖检。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 846.8±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C41H71N3O8 |
分子量 | 734.018 |
闪点 | 465.9±34.3 °C |
精确质量 | 733.524109 |
PSA | 132.24000 |
LogP | 4.70 |
蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.557 |
储存条件 | 2-8℃ |
~% 328898-40-4 |
文献:WO2008/12343 A2, ; Page/Page column 54-55 ; |