Vadadustat

• 常用名: Vadadustat
• 英文名: Vadadustat
• CAS号: 1000025-07-9
• 分子量: 306.70100
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₁ClN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Vadadustat用途

Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。

Vadadustat名称

• 中文名: Vadadustat
• 英文名: vadadustat

Vadadustat生物活性

• 描述: Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Vadadustat诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。 Vadadustat在健康志愿者和患有慢性肾病的患者中具有良好的耐受性,其以剂量依赖性方式增加网织红细胞,血浆EPO和Hb水平。用伏达他汀观察到的血浆EPO水平的增加在数量上与在中等高度的生理学上发生的相当,并且显示正常的昼夜模式,在下一次剂量之前返回到基线水平。 Vadadustat通过降低铁调素和增加转铁蛋白水平来改善铁稳态。每日一次口服vadadustat,滴定以增加和维持Hb在目标范围内,可提供优于传统ESAs的多重优势[1]。观察到Vadadustat的半衰期约为4.5小时。总体而言,患者表现出Hb水平增加,从基线时的9.91 g/dL增加到第29天的10.54 g/dL。到第29天,铁蛋白水平从基线时的334.1 ng/mL降至271.7 ng/mL [2]。
• 参考文献:

  [1]. Pergola PE, et al. Vadadustat, a novel oral HIF stabilizer, provides effective anemia treatment in nondialysis-dependent chronic kidney disease. Kidney Int. 2016 Nov;90(5):1115-1122.

  [2]. Gupta N, et al. Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Potential New Treatment for Anemia in Patients With CKD. Am J Kidney Dis. 2017 Feb 24. pii: S0272-6386(17)30110-5.

Vadadustat物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₁₁ClN₂O₄
• 分子量: 306.70100
• 精确质量: 306.04100
• PSA: 99.52000
• LogP: 2.31290
• InChIKey: JGRXMPYUTJLTKT-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(O)CNC(=O)c1ncc(-c2cccc(Cl)c2)cc1O
• 储存条件: 2-8℃

Vadadustat靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of His10-FLAG tagged human TET2 catalytic domain (Q969 to I2002 residues) ... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET2 External Id：CHEMBL5337139

实验名称：Inhibition of human TET3 catalytic domain (E824 to I1795 residues) expressed in mamma... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET3 External Id：CHEMBL5337140

实验名称：Inhibition of N-terminal 3xFlag-tagged human TET1 catalytic domain (E1418 to V2136 re... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET1 External Id：CHEMBL5337138

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Inhibition of recombinant human PHD2 using 2OG as substrate and Fe2 as co-factor asse... 来源：ChEMBL 靶标：Egl nine homolog 1 External Id：CHEMBL4340709

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Inhibition of N-terminal His6-tagged recombinant Paramecium bursaria chlorella virus ... 来源：ChEMBL 靶标：Prolyl 4-hydroxylase External Id：CHEMBL4340708

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

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Vadadustat英文别名

• N-[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]glycine
• {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-acetic acid
• {[5-(3-chloro-phenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino}-acetic acid
• {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}-acetic acid
• {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridin-2-yl]carbonylamino}acetic acid
• {[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino}acetic acid