伐普肽

• 常用名: 伐普肽
• 英文名: Vapreotide acetate salt
• CAS号: 103222-11-3
• 分子量: 1131.371
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1540.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 885.7±34.3 °C

伐普肽用途

Vapreotide 是 NK1R 的拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

伐普肽名称

• 中文名: 伐普肽
• 英文名: rc 160
• 中文别名: 醋酸伐普肽

伐普肽生物活性

• 描述: Vapreotide 是 NK1R 的拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  330 nM (NK1R)[1].

• 体外研究: Vapreotide以浓度依赖性方式减弱SP对钙释放的影响。 Vapreotide完全抑制SP作用所需的浓度比NK1R拮抗剂aprepitant所需的浓度高约100倍。 Vapreotide对细胞增殖的作用主要由SSTR2介导。为了进一步建立Vapreotide的NK1R拮抗剂作用,用SSTR2选择性拮抗剂CYN预处理U373MG细胞,然后与Vapreotide和SP刺激一起孵育。结果表明,CYN预处理不能逆转Vapreotide对SP刺激的IL-8 mRNA表达的抑制作用。与对照MDM相比,Vapreotide减少MDM中的HIV-1复制,如有限的HIV gag mRNA表达所示。此外,SP治疗(10μM)逆转了MDM中Vapreotide对HIV-1复制的抑制作用。该观察结果表明,Vapreotide对HIV-1复制的抑制很可能是由于其与NK1R的相互作用[1]。
• 细胞实验: 将HEK293-NK1R细胞和U373MG细胞与或不与Vapreotide（0,5,10,20μM）一起温育10分钟，然后在有或没有SP的情况下孵育3小时。在一些实验中，首先将细胞与CYN一起温育10分钟，然后加入Vapreotide并再温育10分钟，然后用SP刺激3小时。模拟处理的细胞用作对照[1]。
• 参考文献:

  [1]. Spitsin S et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55.

伐普肽物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1540.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量: 1131.371
• 闪点: 885.7±34.3 °C
• 精确质量: 1130.483032
• PSA: 401.24000
• LogP: 3.47
• InChIKey: SWXOGPJRIDTIRL-SHUKYXBASA-N
• SMILES: CC(C)C1NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)C(Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)C(NC(=O)C(N)Cc2ccccc2)CSSCC(C(=O)NC(Cc2c[nH]c3ccccc23)C(N)=O)NC1=O
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.699
• 储存条件: −20°C

伐普肽安全信息

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25

伐普肽靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 4 (sst4) using Tyr11-[125I]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 4 External Id：CHEMBL807060

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 2 (sst2) using Tyr11-[125I]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 2 External Id：CHEMBL857870

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Kappa 来源：NCGC 靶标：DNA polymerase kappa [Homo sapiens] External Id：PolK100

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 3 (sst3) using Tyr11-[125I]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 3 External Id：CHEMBL857868

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 1 (sst1) using Tyr11-[125I]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 1 External Id：CHEMBL857867

实验名称：Binding affinity towards human Somatostatin receptor type 5 (sst5) using Tyr11-[125I]... 来源：ChEMBL 靶标：Somatostatin receptor type 5 External Id：CHEMBL857866

实验名称：qHTS for Inhibitors of binding or entry into cells for Marburg Virus 来源：NCGC 靶标：gene 4 small orf - Marburg virus External Id：VSVM-OFFLINE

实验名称：qHTS for Inhibitors of binding or entry into cells for Lassa Virus 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：VSVL-OFFLINE

共8条，当前第1页，共1页

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伐普肽英文别名

• D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2
• H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH2
• Octastatin
• (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
• Vapreotide Acetate
• (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxo-2-propanyl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
• vapreotide
• FCYWKVCW-NH2
• (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-7-(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
• RC-160
• D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-tryptophanamide Cyclic (2®7)-Disulfide