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克他命

更新时间:2024-01-06 14:02:15

克他命结构式
克他命结构式
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常用名 克他命 英文名 SR-95531
CAS号 104104-50-9 分子量 368.226
密度 N/A 沸点 474.4ºC at 760 mmHg
分子式 C15H18BrN3O3 熔点 200 ºC (ethanol )
MSDS 美版 闪点 240.7ºC

 克他命用途


Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

 克他命名称

中文名 2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物
英文名 2-(3-carboxypropyl)-3-amino-6-(4-methoxyphenyl)pyridazinium bromide
中文别名 克他命
英文别名 更多

 克他命生物活性

描述 Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
相关类别
靶点

0.2 μM (GABA receptor)[1].

体外研究 荷包牡丹碱和Gabazine(SR 95531)已被表征为GABA与GABAA受体结合的竞争性抑制剂。在阻断GABA引起的电流时,Gabazine比荷包牡丹碱更有效,3μMGABA引起的电流IC50为~0.2μM,Hill系数为1.0。对于含有野生型β2亚基的受体的反应,Gabazine将10μMαxalone引起的电流降低约30%。 Gabazine的浓度需要产生最大块的一半是~0.2μM。 Gabazine也只能产生由300μM戊巴比妥门控的部分电流。再次,最大降低约为30%,产生一半最大块所需的Gabazine浓度为~0.15μM[1]。
参考文献

[1]. Ueno S, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.

 克他命物理化学性质

沸点 474.4ºC at 760 mmHg
熔点 200 ºC (ethanol )
分子式 C15H18BrN3O3
分子量 368.226
闪点 240.7ºC
精确质量 367.053131
PSA 89.32000
外观性状 solid white
蒸汽压 8.33E-10mmHg at 25°C
储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性

常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。

水溶解性 DMSO: 30 mg/mL
分子结构

1、摩尔折射率:无可用的

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:367.053146 Da

8、标称质量:367 Da

9、平均质量:368.2257 Da

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.3

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积92.2

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:327

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,15mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:溶于水

 克他命安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 克他命文献50

更多文献
Effect of gabazine on sensory stimulation train evoked response in mouse cerebellar Purkinje cells.

Pharmazie 70(2) , 129-34, (2015)

Cerebellar Purkinje cells (PCs) respond to sensory stimulation via climbing fiber and mossy fiber-granule cell pathways, and generate motor-related outputs according to internal rules of integration a...

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J. Neurophysiol. 114 , 662-76, (2015)

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Neurotransmission to parasympathetic cardiac vagal neurons in the brain stem is altered with left ventricular hypertrophy-induced heart failure.

Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 309 , H1281-7, (2015)

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 克他命英文别名

MFCD00055135
4-[6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1(6H)-yl]butanoic acid hydrobromide (1:1)
Pyridazinium, 6-amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)-, bromide (1:1)
6-Amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1-ium bromide
2-(3-carboxypropyl)-6-(4-methoxyphenyl)pyridazin-3(2H)-iminium bromide
Gabazine
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