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克他命

更新时间:2024-01-06 14:02:15

克他命结构式
克他命结构式
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常用名 克他命 英文名 SR-95531
CAS号 104104-50-9 分子量 368.226
密度 N/A 沸点 474.4ºC at 760 mmHg
分子式 C15H18BrN3O3 熔点 200 ºC (ethanol )
MSDS 美版 闪点 240.7ºC

 克他命用途


Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。

 克他命名称

中文名 2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物
英文名 2-(3-carboxypropyl)-3-amino-6-(4-methoxyphenyl)pyridazinium bromide
中文别名 克他命
英文别名 更多

 克他命生物活性

描述 Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
相关类别
靶点

0.2 μM (GABA receptor)[1].

体外研究 荷包牡丹碱和Gabazine(SR 95531)已被表征为GABA与GABAA受体结合的竞争性抑制剂。在阻断GABA引起的电流时,Gabazine比荷包牡丹碱更有效,3μMGABA引起的电流IC50为~0.2μM,Hill系数为1.0。对于含有野生型β2亚基的受体的反应,Gabazine将10μMαxalone引起的电流降低约30%。 Gabazine的浓度需要产生最大块的一半是~0.2μM。 Gabazine也只能产生由300μM戊巴比妥门控的部分电流。再次,最大降低约为30%,产生一半最大块所需的Gabazine浓度为~0.15μM[1]。
参考文献

[1]. Ueno S, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.

 克他命物理化学性质

沸点 474.4ºC at 760 mmHg
熔点 200 ºC (ethanol )
分子式 C15H18BrN3O3
分子量 368.226
闪点 240.7ºC
精确质量 367.053131
PSA 89.32000
外观性状 solid white
蒸汽压 8.33E-10mmHg at 25°C
储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性

常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。

水溶解性 DMSO: 30 mg/mL
分子结构

1、摩尔折射率:无可用的

2、摩尔体积(cm3/mol):无可用的

3、等张比容(90.2K):无可用的

4、表面张力(dyne/cm):无可用的

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):无可用的

7、单一同位素质量:367.053146 Da

8、标称质量:367 Da

9、平均质量:368.2257 Da

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.3

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积92.2

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:327

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,15mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:溶于水

 克他命安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 克他命文献50

更多文献
Effect of gabazine on sensory stimulation train evoked response in mouse cerebellar Purkinje cells.

Pharmazie 70(2) , 129-34, (2015)

Cerebellar Purkinje cells (PCs) respond to sensory stimulation via climbing fiber and mossy fiber-granule cell pathways, and generate motor-related outputs according to internal rules of integration a...

A hard-wired priority map in the superior colliculus shaped by asymmetric inhibitory circuitry.

J. Neurophysiol. 114 , 662-76, (2015)

The mammalian superior colliculus (SC) is a laminar midbrain structure that translates visual signals into commands to shift the focus of attention and gaze. The SC plays an integral role in selecting...

Neurotransmission to parasympathetic cardiac vagal neurons in the brain stem is altered with left ventricular hypertrophy-induced heart failure.

Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 309 , H1281-7, (2015)

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 克他命英文别名

MFCD00055135
4-[6-Imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1(6H)-yl]butanoic acid hydrobromide (1:1)
Pyridazinium, 6-amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)-, bromide (1:1)
6-Amino-1-(3-carboxypropyl)-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1-ium bromide
2-(3-carboxypropyl)-6-(4-methoxyphenyl)pyridazin-3(2H)-iminium bromide
Gabazine
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