![]() RVX-297结构式
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常用名 | RVX-297 | 英文名 | RVX-297 |
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CAS号 | 1044871-04-6 | 分子量 | N/A | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | N/A | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
RVX-297用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 |
英文名 | RVX297 |
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描述 | RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 |
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相关类别 | |
靶点 |
BRD2 (BD1):3.76 μM (IC50) BRD2 (BD2):0.08 μM (IC50) BRD3 (BD1):2.34 μM (IC50) BRD3 (BD2):0.05 μM (IC50) BRD4 (BD1):1.16 μM (IC50) BRD4 (BD2):0.02 μM (IC50) BRDT (BD1):2.69 μM (IC50) |
体外研究 | RVX-297(1-30μM;24小时)降低滑膜成纤维细胞中促炎基因的表达[1]。RVX-297取代敏感基因启动子中的BET蛋白,并阻断活性RNA聚合酶II的招募,这一特性与pan-BET抑制剂的非选择性结合BET-BDs[1]。RVX-297降低体外炎症介质基因表达。RVX-297以剂量依赖性方式抑制人U937巨噬细胞、小鼠脾脏原代B细胞、小鼠BMDMs和THP-1单核细胞中IL-6基因的诱导。RVX-297抑制LPS刺激的小鼠BMDMs中IL-1β的表达,IC50为0.4-3μM;RVX-297抑制未经刺激的人PBMCs中MCP-1的表达,IC50为0.4μM。RVX-297抑制T细胞的抗原刺激和IL-17表达的诱导[1]。RT-PCR[1]细胞系:滑膜成纤维细胞浓度:1-30μM孵育时间:24小时结果:滑膜成纤维细胞IL-6和VCAM-1基因表达下调。 |
体内研究 | RVX-297(25-75 mg/kg;p.o.;每天,持续6天)抑制大鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297(75-150 mg/kg)抑制小鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297抑制LPS处理小鼠细胞因子的产生[1]。动物模型:雌性Lewis大鼠6-8周龄,约150g(大鼠胶原性关节炎)[1]剂量:25、50、75mg/kg给药:P.o.;每天6天。结果:防止踝关节和膝关节肿胀和炎症。 |
参考文献 |
暂时没有任何物化性质资料 |