RVX-297
RVX-297用途
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
点击显示
RVX-297名称
[ CAS 号 ]:
1044871-04-6
[ 英文名 ]:
RVX-297
RVX-297生物活性
[ 描述 ]:
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
BRD2 (BD1):3.76 μM (IC50)
BRD2 (BD2):0.08 μM (IC50)
BRD3 (BD1):2.34 μM (IC50)
BRD3 (BD2):0.05 μM (IC50)
BRD4 (BD1):1.16 μM (IC50)
BRD4 (BD2):0.02 μM (IC50)
BRDT (BD1):2.69 μM (IC50)
[体外研究]
RVX-297(1-30μM;24小时)降低滑膜成纤维细胞中促炎基因的表达[1]。RVX-297取代敏感基因启动子中的BET蛋白,并阻断活性RNA聚合酶II的招募,这一特性与pan-BET抑制剂的非选择性结合BET-BDs[1]。RVX-297降低体外炎症介质基因表达。RVX-297以剂量依赖性方式抑制人U937巨噬细胞、小鼠脾脏原代B细胞、小鼠BMDMs和THP-1单核细胞中IL-6基因的诱导。RVX-297抑制LPS刺激的小鼠BMDMs中IL-1β的表达,IC50为0.4-3μM;RVX-297抑制未经刺激的人PBMCs中MCP-1的表达,IC50为0.4μM。RVX-297抑制T细胞的抗原刺激和IL-17表达的诱导[1]。RT-PCR[1]细胞系:滑膜成纤维细胞浓度:1-30μM孵育时间:24小时结果:滑膜成纤维细胞IL-6和VCAM-1基因表达下调。
[体内研究]
RVX-297(25-75 mg/kg;p.o.;每天,持续6天)抑制大鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297(75-150 mg/kg)抑制小鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297抑制LPS处理小鼠细胞因子的产生[1]。动物模型:雌性Lewis大鼠6-8周龄,约150g(大鼠胶原性关节炎)[1]剂量:25、50、75mg/kg给药:P.o.;每天6天。结果:防止踝关节和膝关节肿胀和炎症。
[参考文献]
RVX-297物理化学性质
暂时没有任何物化性质资料
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[RVX-297]化源网提供RVX-297CAS号1044871-04-6,RVX-297MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RVX-297上化源网,专业又轻松。>>电脑版:RVX-297
标题:【RVX-297】RVX-297 CAS号:1044871-04-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/1044871-04-6_1530938.html