PF-03715455

更新时间：2025-09-05 15:05:29

PF-03715455结构式	常用名	PF-03715455	英文名	PF-03715455
	CAS号	1056164-52-3	分子量	700.27300
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₅H₃₄ClN₇O₃S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

PF-03715455用途

PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。

英文名	1-[5-tert-butyl-2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[2-[[3-[2-(2-hydroxyethylsulfanyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl]sulfanyl]phenyl]methyl]urea
英文别名	更多

描述	PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50=1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	p38α:0.88 nM (IC50) p38β:23 nM (IC50)
体外研究	PF-03715455是CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的中度抑制剂,也是CYP 2C9和CYP3A4的有效抑制剂[2]。
体内研究	PF-03715455处理表明Vss和T1/2分别为0.19l/kg和1h[2]。动物模型：雄性CD-Sprague-Dawley大鼠(300-450g)[2]剂量：1mg/kg给药：I.v.(药代动力学分析)结果：Vss为0.19l/kg,T1/2为1h。
参考文献	[1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92. [2]. Millan DS, et al. Design and synthesis of inhaled p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. J Med Chem. 2011 Nov 24;54(22):7797-814.

分子式	C₃₅H₃₄ClN₇O₃S₂
分子量	700.27300
精确质量	699.18500
PSA	183.69000
LogP	8.07320
InChIKey	VGEXRDWWPSGZDH-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC(C)(C)c1cc(NC(=O)NCc2ccccc2Sc2ccc3nnc(-c4ccccc4SCCO)n3c2)n(-c2ccc(O)c(Cl)c2)n1

实验名称：Inhibition of rat p38alpha MAPK
来源：ChEMBL
靶标：Mitogen-activated protein kinase 14
External Id：CHEMBL1942370

实验名称：Experimentally measured binding affinity data (IC50) for protein-ligand complexes der...
来源：Shanghai Institute of Organic Chemistry
靶标：N/A
External Id：PDBbind-IC50 for protein-ligand complexes

实验名称：Toxicity in rat upto 2.8 mg/kg/day, po after 4 days
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL1942508

实验名称：Toxicity in rat upto 2 mg/kg/day, iv after 4 days
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL1942507

实验名称：Unbound clearance in rat
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL1942358

实验名称：Binding affinity to p38alpha MAPK assessed as half life by surface plasmon resonance ...
来源：ChEMBL
靶标：Mitogen-activated protein kinase 14
External Id：CHEMBL1942510

实验名称：Human mitogen-activated protein kinase 14 (p38 subfamily)
来源：IUPHAR-DB
靶标：mitogen-activated protein kinase 14 (p38 subfamily) [Homo sapiens]
External Id：1499_Human

实验名称：ASTRAZENECA: % bound to plasma by equilibrium dialysis. Compound is incubated with wh...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3301366

实验名称：Dissociation constant, pKa of the compound
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL1942374

实验名称：Inhibition of LPS-induced JNK phosphorylation in human U937 cells at 1 uM
来源：ChEMBL
靶标：Mitogen-activated protein kinase 9
External Id：CHEMBL1942373

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