盐酸多西环素

更新时间:2024-01-02 16:31:05

盐酸多西环素结构式
盐酸多西环素结构式
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常用名 盐酸多西环素 英文名 doxycycline hydrochloride
CAS号 10592-13-9 分子量 480.896
密度 1.63 g/cm3 沸点 762.6ºC at 760 mmHg
分子式 C22H25ClN2O8 熔点 195-201℃
MSDS N/A 闪点 415ºC

 盐酸多西环素用途


Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。

 盐酸多西环素名称

中文名 盐酸强力霉素
英文名 doxycycline HCl
中文别名 强力霉素 | 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐 | 盐酸多西环素
英文别名 更多

 盐酸多西环素生物活性

描述 Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。
相关类别
靶点

MMP

体外研究 强力霉素在体外对鸡毒支原体菌株S6显示出优异的有效性和时间依赖性[2]。与对照成骨细胞培养物相比,在所有实验时间点,暴露于含有25μg/ mL多西环素(DOX)/β-环糊精(βCD)的复合物的成骨细胞具有增加的细胞增殖(p <0.05),在第二周达到最大值。暴露于DOX /βCD复合物的成骨细胞中碱性磷酸酶(AP)活性和胶原分泌水平也升高(与对照相比p <0.05),14天后达到最大值[3]。强力霉素(20 nM)抑制SMC(平滑肌细胞)类型培养物中ECM(细胞外基质)的产生和重塑,SMC-Ch(富含胆固醇的饮食)中胶原蛋白和异戊二烯化蛋白的合成高于SMC -C(标准饮食)[4]。
体内研究 在杂合(HT)Col3a1敲除小鼠中,在用强力霉素或安慰剂治疗3个月后,对9个月大的HT或野生型(WT)小鼠进行主动脉的外科应力。干预后1周未治疗的HT小鼠中应力诱导的主动脉病变增加3倍(累积评分4.5±0.87对比WT中的1.3±0.34,p <0.001)在强力霉素中完全预防(25或100 mg/kg) ,po)-处理组(1.1±0.56)[1]。
激酶实验 将明胶(0.1%(w / v))加入到标准LaemmLi丙烯酰胺聚合混合物中。将组织提取物与样品缓冲液[250mM Tris-Cl pH 6.8,10%(w / v)SDS,20%(v)1:2混合。 / v)甘油,0.005%(w / v)溴酚蓝]。血清用电泳缓冲液(2.5mM Tris,20mM甘氨酸,0.005%SDS)1:10稀释,并与样品缓冲液1:2混合。二十μL是在室温下孵育10分钟而不煮沸。在90V电泳后,将凝胶浸泡在2.5%(w / v)Triton X-100中,在37℃下在明胶消化缓冲液中孵育2至3天[50] mM Tris-Cl,pH 8.0,8mM CaCl 2,10mM ZnSO 2,0.02%(w / v)NaN 3],在0.05%考马斯蓝R-250的乙酸/甲醇/水(体积比1:4.5:4.5)中染色),在10%乙酸和5%甲醇中脱色,扫描裂解带强度。裂解带强度与明胶酶活性成正比,并用一维扫描软件进行光密度定量。结果,数值在0.07和3.75之间, 没有通过将光密度测定结果与来自BCA蛋白质测定试剂盒结果的相对光密度分开,使蛋白质含量变得均匀。结果用作任意单位的分析。对于MMP-9的裂解条带的总MMP活性结果,加入活性MMP-9,pro-MMP-2和活性MMP-2。蛋白质大小标记用于确定正确的大小。
细胞实验 当SMC中的ECM合成开始明显时,所有体外处理在SMC培养物中以90%汇合进行。将多西环素(20 nM)稀释于培养基中,浓度为10μg/ mL(20 nM),此时未报告原代培养的SMC增殖的毒性或变异,以及其他细胞系,培养时间为48小时将SMC-C和SMC-Ch以相同的细胞密度接种在6孔板中,当汇合度达到90%时,向每个含有3.7×104 Bq L- [5-H3] - 脯氨酸的孔中加入1mL培养基( 9.62×1011 Bq / mmol)。温育48小时后,将细胞用0.5mL 0.5mol / L NaOH裂解1小时。用等量的0.5mol / L HCl中和所得溶液,用Bradford法测定50μL总蛋白质。向剩余的250μL中加入一体积的10%TCA,并在4℃下以13,000g离心15分钟。将所得沉淀物溶于100μL0.2mol/ L NaOH中,然后用1mol / L HCl中和。将溶液与胶原酶缓冲液(Tris-HCl,pH 7.6 20mM,CaCl 2 250mM终浓度)和10单位胶原酶在37℃温育过夜。然后,加入150μL10%TCA并在4℃下以13000g离心15分钟。将得到的上清液加入到4mL闪烁液中,并在液体闪烁计数器LS 600 TA中测量放射性。
动物实验 用强力霉素治疗两组6个月大的雌性杂合(HT)Col3a1敲除小鼠3个月。用含有200或800mg / kg多西环素的食物提供治疗。因为这些小鼠的初步测量食物摄入量平均为3.5克/天,动物的平均体重为25克,低剂量和高剂量组的平均药物剂量为25(Doxy25)或100(Doxy100)mg /每天kg,分别。未处理的(野生型)WT和HT小鼠维持常规饮食(NIH-07小鼠/大鼠饮食)并用作对照。 3个月后,在一般吸入麻醉(氧气中异氟醚2%)和无菌条件下,腹主动脉通过以下手术进行手术暴露和应激:通过用无菌方法将腹主动脉阻塞在脊柱上来阻止血流。在肾动脉水平压迫棉签。在髂骨分叉处按压第二个涂药器后,第一个涂药器突然松开,然后释放第二个涂药器。缝合腹部切口,将小鼠放回家笼中。干预后继续治疗。干预一周后,通过过量的异氟烷使小鼠安乐死。收集血液,收获主动脉和结肠和皮肤的部分。
参考文献

[1]. Wilfried Briest, et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.

[2]. Zhang N, et al. The PK/PD Interactions of Doxycycline against Mycoplasma gallisepticum. Front Microbiol. 2016 May 4;7:653.

[3]. Trajano VC, et al. Osteogenic activity of cyclodextrin-encapsulated doxycycline in a calcium phosphate PCL and PLGA composite. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2016 Jul 1;64:370-5.

[4]. Palomino-Morales R, et al. Inhibition of extracellular matrix production and remodeling by doxycycline in smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2016 Mar 25. Epub ahead of print

 盐酸多西环素物理化学性质

密度 1.63 g/cm3
沸点 762.6ºC at 760 mmHg
熔点 195-201℃
分子式 C22H25ClN2O8
分子量 480.896
闪点 415ºC
精确质量 480.129944
PSA 181.62000
LogP 1.15470
外观性状 黄色吸湿的结晶粉末
储存条件

密封于0-6ºC无可用阴凉干燥处。

稳定性

遵照规格使用和储存则不会分解。

水溶解性 H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green
分子结构

1、摩尔折射率:无可用

2、 摩尔体积(cm3/mol): 无可用

3、 等张比容(90.2K):无可用

4、 表面张力(dyne/cm):无可用

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):无可用

2、 氢键供体数量:7

3、 氢键受体数量:10

4、 可旋转化学键数量:1

5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):182

6、 重原子数量:33

7、 表面电荷:0

8、 复杂度:956

9、 同位素原子数量:0

10、 确定原子立构中心数量:0

11、 不确定原子立构中心数量:0

12、 确定化学键立构中心数量:0

13、 不确定化学键立构中心数量:0

14、 共价键单元数量:2

更多

1. 性状:黄色结晶性粉末

2. 密度(g/mL,25/4℃): 无可用

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4. 熔点(ºC):无可用

5. 沸点(ºC,常压):无可用

6. 沸点(ºC,5.2kPa): 无可用

7. 折射率: 无可用

8. 闪点(ºC): 无可用

9. 比旋光度(º):无可用

10. 自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11. 蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13. 燃烧热(KJ/mol):无可用

14. 临界温度(ºC):无可用

15. 临界压力(KPa):无可用

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17. 爆炸上限(%,V/V):无可用

18. 爆炸下限(%,V/V): 无可用

19. 溶解性:可溶于水

 盐酸多西环素MSDS

 盐酸多西环素毒性和生态

盐酸多西环素毒理学数据:

1 。
试验方法:宫内
摄入剂量: 50毫克/公斤,女性一天(县)前交配
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:生殖
毒性作用: 母体效应-子宫,宫颈,阴道
2 。
试验方法:宫内
摄入剂量: 20毫克/千克,女性一天(县)前交配
测试对象:灵长类动物-猴子
毒性类型:生殖
毒性作用: 母体效应-子宫,宫颈,阴道

3 。
试验方法:口服
摄入剂量: 1700毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用: 1.感官机构和特别感官(眼) -上睑下垂
2.肌肉无力
3.肺,胸部或呼吸-呼吸抑制

4 。
试验方法:腹腔
摄入剂量: 714毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用: 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

盐酸多西环素生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

盐酸多西环素毒性英文版

 盐酸多西环素安全信息

危害码 (欧洲) Xn: Harmful;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 26-36/37
WGK德国 3
海关编码 29413000

 盐酸多西环素合成线路

~92%

盐酸多西环素结构式

盐酸多西环素

10592-13-9

文献:WO2005/112945 A2, ; Page/Page column 117-118 ;

 盐酸多西环素上下游产品

盐酸多西环素上游产品  1

盐酸多西环素下游产品  1

 盐酸多西环素海关

海关编码 29413000

 盐酸多西环素英文别名

Doxylin
samecin
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride (1:1)
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride
liomycin
EINECS 234-198-7
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride
Doxycycline (hydrochloride)
Doxycycline HCl
tecacin
DOXYCYCLINE
doxycycline hyclate
doxycycline hydrochloride
ecodox
MFCD03427564
6-deoxy-5-oxytetracycline hydrochloride
novadox
retens
DOXYCYCLINEHCL
HYDRAMYCIN
doxy-ii
a-6-Deoxy-5-hydroxytetracycline Hydrochloride
mespafin
2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-, (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-, hydrochloride (1:1)
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride (1:1)
(4S-(4a,4aa,5a,5aa,6a,12aa))-4-(Dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Monohydrochloride
midoxin
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