| 描述 |
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 3.91 nM (α1a-adrenoceptor), 0.79 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.16 nM (α1d-adrenoceptor); 729 nM (α2a-adrenoceptor), 3.5 nM (α2Ba-adrenoceptor) and 46.4 nM (α2c-adrenoceptor)[1]
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| 体外研究 |
外消旋化合物及其对映体对低纳米摩尔范围内Ki值α1肾上腺素能受体亚型具有高度和明显的等亲和力,对离体组织中α1肾上腺素能受体具有较强的拮抗作用,在每个α1肾上腺素能受体亚型上对映体与外消旋体的亲和力近似相等。在α2b位点,(R)-特拉唑嗪的结合强度低于(S)-特拉唑嗪或外消旋体[1]。
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| 体内研究 |
(S) -特拉唑嗪对大鼠心房α2B受体有拮抗作用,pEC30为6.93。(s) -特拉唑嗪对大鼠输精管α1A和α2A受体有拮抗作用,pA2值分别为8.3和6.12[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Hancock AA, et al. Actions of terazosin and its enantiomers at subtypes of alpha 1- and alpha 2-adrenoceptors in vitro. J Recept Signal Transduct Res. 1995 Sep-Dec;15(7-8):863-85.
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