| 描述 |
(R)-Terazosin 是 Terazosin 的 R 型对应体, 是一种有效的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 6.51 nM (α1a-adrenoceptor), 1.01 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.97 nM (α1d-adrenoceptor)[1]
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| 体外研究 |
(R) -特拉唑嗪对α2a、α2B和α2c肾上腺素受体的亲和力较低,Ki值分别为3.85μM、0.33μM和0.37μM[1]。(R) -特拉唑嗪可能被证明是了解肾上腺受体亚型在各种组织中的功能作用的有用探针。由于它在α2B位点的拮抗作用弱于其对映体,因此在动物研究中可能使用(R)-特拉唑嗪来区分α2肾上腺素受体亚型介导的药理作用[1]。
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| 体内研究 |
(R) -特拉唑嗪对大鼠心房α2B受体有拮抗作用,pEC30为5.69。(R) -特拉唑嗪对大鼠输精管α1A和α2A受体有拮抗作用,pA2值分别为7.5和5.31[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Hancock AA, et al. Actions of terazosin and its enantiomers at subtypes of alpha 1- and alpha 2-adrenoceptors in vitro. J Recept Signal Transduct Res. 1995 Sep-Dec;15(7-8):863-85.
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